EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，由單體轉化為二聚體以及發生自體酪氨酸磷酸化，激活后的EGFR可以再磷酸化下游蛋白，包括調控細胞存活的PI3K-AKT-mTOR信號通路 和調控細胞增殖的RAS-RAF-MEK-ERK信號通路，EGFR的突變和表達水平的升高與多種癌癥相關，其中肺癌最為常見。
