乳清酸目前具有工業化前景的合成技術主要有一是將尿素與草乙酸單乙酯縮合而得；二是將2,6－二氧代-3-甲基嘧啶用赤血鹽氧化合成；三是以硫脲為原料，合成2-硫脲嘧啶-4-醛，用氧化鉻或過氧化氫氧化合成而得；四是采用發酵法生產。由于化學合成方法使用一定催化劑和溶劑，易含有雜質，因此日本主要采用發酵法生產，但是收率很低。目前乳清酸生產主要集中在美、日、西歐等國家和地區，而且多為自己用于生產藥物。我國目前僅有極少數企業采用落后的工藝生產，供自己生產醫藥，據報道生產企業為中南制藥廠、北京制藥廠等。近年來上海有機化學研究所開發出以尿素為原料的新工藝值得關注，其將丁二烯酐與尿素加成得到產物，再與溴加成，其中一個溴原子與氨基的氫脫溴加成，其中一個溴原子與氨基的氫脫去一分子溴化氫形成六圓環，再進一步在強堿性條件下發生消去反應，酸化后得到粗品，經過重結晶進一步純化得到格產品，該合成路線原料易得，成本低廉，產品純度可以達到99.5%以上。