多藥耐藥性是導致抗感染藥物治療和腫瘤化療失敗的重要原因之一，2010年出現的“超級細菌”也是多藥耐藥性的一種。
腫瘤的發病率及其死亡率呈逐年上升趨勢，美國癌癥協會估計，90%以上腫瘤患者的死亡在不同程度上受到耐藥影響[1]。腫瘤耐藥的產生可分為原發性耐藥和獲得性耐藥，根據腫瘤細胞的耐藥特點，其獲得性耐藥可分為原藥耐藥（primary drug resistance，PDR）和多藥耐藥（multidrug resistance，MDR）兩大類。PDR 是指僅對誘導藥物產生交叉耐藥；而 MDR 是指腫瘤細胞對一種抗腫瘤藥物產生抗藥性的同時，對結構和作用機制不同的抗腫瘤藥物產生交叉耐藥性，又稱多向性耐藥（pleiotropic drug resistance）。MDR 是腫瘤化療失敗的主要原因，也是困擾腫瘤治療的一大難題[2]。因此，克服腫瘤細胞 MDR，提高抗癌藥物療效已成為腫瘤治療亟待解決的關鍵性課題。MDR 的形成機制相當復雜，腫瘤細胞可通過不同途徑導致 MDR 的產生，同時，單個 MDR 細胞可同時存在多種抗藥性的機制，不同腫瘤耐藥機制不同，同一腫瘤不同細胞株也不盡相同，任何一種或多種機制聯合均可導致 MDR 的產生。從天然藥物中尋找高效、低毒、作用靶點廣泛的腫瘤 MDR 逆轉劑（reverse agents，RRA）或改造己知 RRA 的化學結構以降低其毒性己成為目前的研究熱點。