關于甲磺酸加替沙星片的藥代動力學介紹

　　甲磺酸加替沙星片口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內，加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續用藥，第3天時可達穩態血藥濃度。400mg每天一次口服，其穩態血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L，加替沙星蛋白結合率約為20%.與濃度無關，加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度和血漿濃度相近.而在膽汁.肺泡巨噬細胞.肺實質.肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頤、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

　　加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經腎臟排出。口服本品后48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝人量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。加替沙星口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。