近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學醫學院Nathanael S. Gray教授課題組針對B細胞淋巴癌細胞合作開發了一種新型抑制劑QL47，可有效抑制在B細胞淋巴癌細胞中過度表達的BTK激酶，且其抑制增殖的作用遠遠強于其它BTK的抑制劑。相關研究結果已在線發表在《美國化學學會化學生物學雜志》，合肥研究院強磁場科學中心的博士研究生吳宏、劉飛揚，副研究員王文超為主要負責人完成了此項工作。
免疫細胞大致可分為T細胞與B細胞。B細胞最主要的功能是生產各種各類的抗體，幫助人類抵御外來的入侵物。BTK激酶(Bruton’s tyrosine kinase)主要在B細胞中表達，廣泛地分布于淋巴系統、造血以及血液系統中。研究發現，在多種B細胞相關的疾病中，特別是B細胞非霍奇金性淋巴癌和類風濕關節炎等中，BTK激酶出現異常現象。目前針對BTK的藥物開發主要集中在B細胞淋巴癌和類風濕性炎癥中。
合肥研究院強磁場科學中心劉青松研究組以結構為基礎的藥物設計理念，針對B細胞淋巴癌，設計、開發了靶向BTK激酶的小分子化合物QL47。QL47可以通過共價結合對靶點蛋白產生“永久性”的抑制而引起靶點蛋白的降解，從而可以更加徹底地抑制信號通路。經一系列體外生化水平測試后發現，該化合物對B細胞淋巴癌中過度表達的 BTK激酶的自磷酸化及下游底物具有較好抑制作用，且對BTK激酶具有很高的選擇性。此外，QL47能有效使B細胞淋巴癌細胞的細胞周期停滯在DNA合成前期，對細胞具有很強的抑制增殖作用。
目前，對BTK激酶在癌癥病理過程中的作用還有待繼續探索，選擇性抑制劑QL47的發現為進一步揭示BTK激酶在人體內的生理和病理功能奠定了基礎。
QL47的結構及其與BTK激酶結合的模式圖
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