手術治療（外科治療）是癌癥常見和有效的治療手段之一。癌癥部位的精準成像能夠保障腫瘤組織的完全切除和健康組織的不必要切除，不僅是癌癥臨床診斷的重要手段，而且是腫瘤手術治療的“導航”。然而，如何實現腫瘤病變組織和正常組織的精準成像辨識是分析科學的難點和核心問題。
中國科學院蘭州化學物理研究所中科院西北特色植物資源化學重點實驗室藥物化學成分與分析技術團隊圍繞抗腫瘤藥物分子的定位遞送與成像分析開展了系列工作。該團隊設計合成了抗腫瘤藥物的前藥分子，利用熒光成像和質譜成像結合的多模式成像技術，實現了抗腫瘤藥物分子在腫瘤部位的定位遞送、釋放和分布過程的精準示蹤，相關成果發表在Analytical Chemistry（1、2）上，并獲中國發明ZL授權1項。
近日，該團隊利用腫瘤缺氧和高濃度谷胱甘肽的微環境特征，采用非共價的構筑理念，創新性地設計制備了一種“雙鎖”近紅外熒光探針CF3C4A-CySS。該CF3C4A-CySS探針僅在腫瘤微環境中缺氧和高濃度谷胱甘肽的共同作用下被激活，開啟近紅外熒光信號。研究在細胞和荷瘤小鼠等體內外實驗中驗證了“雙鎖”探針CF3C4A-CySS的特異性成像性能。此外，研究還利用質譜成像技術，在分子水平上進一步確證CF3C4A-CySS探針在腫瘤部位定位激活的特性。結果表明，研究設計制備的“雙鎖”近紅外熒光探針CF3C4A-CySS能同時響應腫瘤缺氧和谷胱甘肽兩種刺激，高選擇性地探針腫瘤細胞和腫瘤組織，為精準的腫瘤成像和腫瘤診斷提供了技術手段。
相關研究成果以Noncovalent Dual-Locked Near-Infrared Fluorescent Probe forPrecise Imaging of Tumor via Hypoxia/Glutathione Activation為題，發表在Analytical Chemistry上，并申請中國發明ZL1項。研究工作得到國家自然科學基金和蘭州化物所青年科技工作者協同創新聯盟合作基金的支持。
雙鎖定近紅外熒光探針在腫瘤微環境下激活示意圖
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