二巰丁二酸為口服有效的重金屬解毒藥。作用機制為,分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬,形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巰基的酶恢復活性,解除重金屬引起的中毒癥狀。本品可特異性的與鉛結合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度,但短時間用藥后,易使鉛從骨中游離出來重新再分布,引起血鉛反跳性升高,故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。