體內很多重要的生理效應與蛋白酶的生物調控有關,如表中所列,當機體受到外界刺激作出相應的生理反應時就動員體內蛋白酶使原來不具有生理活性的某些多肽或蛋白質,迅速成為功能很強的相應產物,從而達到機體的防御、生存與繁殖的目的。有的動員過程較簡單,可通過一次催化反應來完成。如胃腸道中無活性的胰蛋白酶原當其 N末端被腸激酶水解除去一個 6肽后即產生出有活性的胰蛋白酶。有的過程相當復雜,需通過多次催化反應,如血液凝固及補體反應過程中約有10個以上組分共同參與。