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  • 發布時間:2022-11-02 13:55 原文鏈接: 西尼地平的藥理學特性

    1.鈣通道拮抗作用 在用傳統的膜片鉗法評估西尼地平對Ca2+通道的作用時發現,西尼地平有效阻滯血管L型Ca2+通道和交感神經元N型Ca2+通道,而對心臟L型Ca2+通道阻滯效果較弱。

    2.交感神經抑制作用

    人體鈣通道包括6類,除L型鈣通道外,還有N、T、P、Q、R型鈣通道。L型鈣通道主要表達在心臟和血管,調節心肌收縮力、竇房結功能和血管張力。N型鈣通道發現僅存在于交感神經和中樞神經系統的末梢,調節神經遞質的釋放。T型鈣通道可能與竇結動作電位的逐步去極化相相關。阻滯L型通道可引起血管擴張和反射性心率增加,而阻滯N型通道可降低交感神經張力和血兒茶酚胺水平,避免心率增加。Furukawa等利用雙微電壓鉗技術發現10種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(硝苯地平、尼伐地平、巴尼地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、貝尼地平、非洛地平和西尼地平)都有L型鈣通道阻滯作用,后5個鈣通道阻滯劑有N型鈣通道阻滯作用,但西尼地平對N型鈣通道的阻滯作用是其它4種鈣通道阻滯劑的10倍。

    Hosomo等研究西尼地平對自發性高血壓大鼠(SHRs)急性冷刺激后心血管及神經內分泌反應的作用,發現西尼地平3mg/kg口服能明顯抑制急性冷刺激所致的交感神經興奮性增加。同樣劑量的硝苯地平、尼卡地平、馬尼地平與西尼地平降壓效果相似,但對交感神經系統沒有抑制作用。西尼地平對L型、N型鈣通道拮抗作用見圖1。


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