本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質釋放抑制劑。具有保護肥大細胞或嗜堿粒細胞的細胞膜，使之在變應原攻擊下，減少膜變構，減少釋放過敏活性介質的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此藥兼具變態反應病的預防及治療雙重功能。并有較強的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能，故除對皮膚，胃腸，鼻部變態反應有效外，對于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。
酮替芬經口服用后，迅速由胃腸道吸收，1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物，3-4小時達血漿濃度峰值，一部分經肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍，對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態反應有抑制作用外，對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態反應，可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤，故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。