FDA批準重磅降脂藥Crestor（可定）首個仿制藥

　　英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）悲劇了，美國食品和藥物管理局（FDA）近日批準了其重磅降脂藥Crestor（中文商品牌：可定，通用名：rosuvastatin calcium，瑞舒伐他汀鈣）的首個仿制藥，該仿制藥由華生制藥（Waston Pharma）推出，用于以下適應癥：（1）結合飲食治療成人高甘油三脂（hypertriglyceridemia，高甘油三酯血癥）；（2）結合飲食治療原發性異血β脂蛋白異常（Type III Hyperlipoproteinemia，III型高脂蛋白血癥），這是一種與膽固醇和甘油三酯分解異常有關的疾病；（3）單藥或結合其他降脂藥，治療純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH），這是一種與較高水平的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C，即所謂的“壞膽固醇”）有關的疾病。

　　Crestor（瑞舒伐他汀鈣，中文商品名：可定）是日本鹽野義公司開發的降膽固醇藥物之一，為了快速打開歐美市場，該公司于1998年將該藥除日本等東亞國家之外的開發、上市和銷售權，轉讓給了阿斯利康。在美國市場，該藥于2003年獲得美國FDA批準上市，現已在全球許多國家廣泛用于臨床。作為新一代他汀類降膽固醇藥物，Crestor能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，同時有效提高高密度脂蛋白膽固醇水平，從而安全、高效地達到治療高膽固醇血癥的目標。

　　自2010年以來，Crestor的全球銷售額一直維持在50億美元以上，其2015年銷售額占阿斯利康總銷售的21.0%，達49.18億美元。然而，Crestor核心化合物ZL已于2016年1月8日到期，面對龐大的降脂藥市場，眾多藥企均想分得一杯羹。華生制藥有幸成為首家推出Crestor仿制藥的藥企。業界預測，在華生仿制藥上市后12個月內，Crestor在美國的銷售額將暴跌90%。

　　目前已知，高水平的LDL-C是心臟病發作、中風及心臟疾病的風險因素，高甘油三酯也會增加心臟疾病的風險。瑞舒伐他汀鈣（Rosuvastatin calcium）屬于他汀類藥物，該藥是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑，主要作用部位為肝臟。瑞舒伐他汀鈣增加了肝細胞表面LDL受體數目，促進LDL的吸收和分解代謝，抑制了極低密度脂蛋白（VLDL）的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的總數。

　　在臨床試驗中，服用Crestor的患者中最常見的副作用包括頭痛、肌痛、腹痛、虛弱及核心。需要指出的是，Crestor不能用于孕婦和可能受孕的女性，因為該藥可能會對胎兒造成傷害。接受Crestor治療的女性，應建議不要哺育其嬰兒。