雷帕霉素的不良反應
雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等。最近有報道稱服用RAPA可產生眼皮浮腫，而導致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認為是以RAPA為基礎的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄。與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機會，有報道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機會性感染的發生與CsA無明顯差異。......閱讀全文
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的注意事項
一般注意事項雷帕鳴 (Rapamune)僅用于口服。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。皮膚癌免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕
雷帕霉素的用量與監測
雷帕霉素的治療方案多種多樣，且單獨給藥的劑量與聯合CsA或FK506等藥物使用的劑量區別較大。維持血藥濃度亦各有區別。Groth等在以雷帕霉素為基礎的免疫抑制治療與CsA為基礎的免疫抑制治療對照研究中，雷帕霉素口服液的初始劑量為16-24mg/m2/day，隨后7-10天用量為8-12mg/m2/d
雷帕霉素的藥理作用
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的臨床應用效果
在大量的動物實驗證實雷帕霉素是一種安全有效的新型免疫移植劑后，2000年以來已進行大量臨床觀察，目前（2010年）已進行到第Ⅲ期臨床試驗，試驗采用RAPA聯合MMF或Aza及類固醇與CsA、FK506等做藥效對比，或者是雷帕霉素聯合CsA或FK506等藥物以探討聯合用藥的療效。Kahan教授在一項多
雷帕霉素的生態學數據
對水是稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產品接觸地下水、水道或者污水系統，若無政府許可，勿將材料排入周圍環境。
概述雷帕霉素的藥理毒理介紹
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
雷帕霉素的適應癥介紹
雷帕鳴(Rapamune)適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)制劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
雷帕霉素的藥物分布與代謝
雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的藥物極少。因此臨床上以全血標本來監測雷帕霉素的血藥濃
雷帕霉素的生態學數據
對水是稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產品接觸地下水、水道或者污水系統，若無政府許可，勿將材料排入周圍環境。
雷帕霉素的應用注意事項
一般注意事項雷帕鳴 (Rapamune)僅用于口服。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。皮膚癌免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕
關于雷帕霉素的發現歷史介紹
雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學家于1975年首次從智利復活節島的土壤中發現的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學結構屬于“三烯大環內酯類”化合物。1977年發現雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。由于雷帕霉素發酵收得率較低及提取工藝
雷帕霉素的血藥濃度監測介紹
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效的CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/d組為9ng/ml，5mg/d組為
雷帕霉素的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志愿者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時后，服
雷帕霉素的藥物的相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志愿者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時后，服
雷帕霉素的藥代動力學
在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學。吸收西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的
雷帕霉素的藥動力學介紹
在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學。吸收西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的
雷帕霉素生物活性及實驗方法
雷帕霉素是一種特異性的mTOR抑制劑，IC50為0.1nMIn Vitro：雷帕霉素抑制HEK293細胞內源性mTOR活性，IC50為0.1 nM，比iRap和AP21967更有效，IC50分別為5 nM和10 nM [1]。 雷帕霉素通過誘導自噬發揮其對惡性神經膠質瘤細胞的抗腫瘤作用，并且
明星藥雷帕霉素竟是抗衰老神藥！
近期，研究衰老生物學的老人學科學家們，用雷帕霉素短暫處理中年小鼠，發現這種短期治療對健康和長壽產生了遠期的影響。 雷帕霉素(Rapamyein)是一種免疫抑制藥，當人體移植了新的腎臟或其他器官后，會 自然產生排異，而它能抑制這種反應。自1999年，美國食品和藥物管理局(FDA)批準雷帕霉素作為
研究發現雷帕霉素或許能夠延緩皮膚衰老！
為了追求永葆青春，人們往往癡迷于乳液、補品、血清和飲食，但一項新的發現可能會給我們提供新的選擇。 Drexel大學醫學院研究人員發表在Geroscience上的一項研究表明，雷帕霉素（一種經過FDA批準的藥物，通常可用于預防移植手術后的器官排斥反應）也可能減緩人類皮膚的衰老。 以前研究曾使用過
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA檢測法
大鼠雷帕霉素靶蛋白(mTOR)ELISA試劑盒?(用于血清、血漿、細胞培養上清液和其它生物體液內)?原理本實驗采用雙抗體夾心?ABC-ELISA法。用抗大鼠?mTOR?單抗包被于酶標板上，標準品和樣品中的?mTOR與單抗結合，加入生物素化的抗大鼠mTOR，形成免疫復合物連接在板上，辣根過氧化物酶標記
免疫抑制劑雷帕霉素的介紹
雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst試驗室Vezina等從太平洋Easler 島土壤樣品中分離的吸水鏈霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所產生的一種親脂性三烯含氮大環內酯抗生素類免疫抑制藥，是一種用于固體狀器官移植排斥反應的免疫抑制劑。雷帕霉素結構與他克莫司相似，但作用
永駐年輕或將成真？雷帕霉素延緩皮膚衰老！
為了追求永葆青春，人們往往癡迷于乳液、補品、血清和飲食，但一項新的發現可能會給我們提供新的選擇。 Drexel大學醫學院研究人員發表在Geroscience上的一項研究表明，雷帕霉素（一種經過FDA批準的藥物，通常可用于預防移植手術后的器官排斥反應）也可能減緩人類皮膚的衰老。 以前研究曾使用過
研究稱柚子汁能增強雷帕霉素抗癌效果
美國芝加哥大學藥物中心研究人員4月20日發表研究報告說，他們進行的一項小型臨床測試顯示，柚子汁能提高抗排斥藥物雷帕霉素的藥效，而且聯合使用雷帕霉素和柚子汁在多種癌癥的治療上取得了良好效果。 研究人員當天在科羅拉多州丹佛舉行的美國癌癥研究協會第100屆年會上報告說，此前已有研究表明，柚子
Aging：雷帕霉素可以延緩表觀遺傳學衰老
正如我們所知，年齡顯然是一個不恰當的測量，因為它完全是基于時間的流逝，而不考慮我們身體的生物變化。2013年，加州大學洛杉磯分校(UCLA)的Steve Horvath描述了DNA上的化學修飾(稱為甲基化)隨著年齡的增長而發生變化的驚人數學精度。利用這些甲基化圖譜，他推導出了一種高度精確的年齡預
臨床主要免疫抑制劑雷帕霉素
雷帕霉素（納巴霉素，西羅莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst試驗室Vezina等從太平洋Easler 島土壤樣品中分離的吸水鏈霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所產生的一種親脂性三烯含氮大環
與腎癌相關的基因突變類型??雷帕霉素（mTOR）基因
雷帕霉素（mTOR）的哺乳動物靶標，也稱為雷帕霉素和FK506結合蛋白12-雷帕霉素相關蛋白1（FRAP1）的機制靶標，是人類中由MTOR基因編碼的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相關激酶家族的成員。 mTOR與其他蛋白質結合，并作為兩種不同蛋白質復合物的核心成分，mTOR復合物1和m
藥物雷帕霉素在延緩衰老上的特異性機制
衰老是人體隨著年齡增長身體結構和生理機能退化的一個必然過程，同時也是很多重大疾病的主要誘導因素。通過藥物干預延緩衰老和降低衰老相關疾病發生率被認為是衰老生物學研究領域的一個明星方向 。知名藥物雷帕霉素（Rapamycin）自1999年開始被美國食品和藥物管理局批準用于人類后，作為抗器官移植排斥和
臨床主要免疫抑制劑介紹雷帕霉素
雷帕霉素（納巴霉素，西羅莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst試驗室Vezina等從太平洋Easler 島土壤樣品中分離的吸水鏈霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所產生的一種親脂性三烯含氮大環
Cell：研究者揭示雷帕霉素減緩癌細胞生長的分子機制
近日，刊登在國際著名雜志Cell上的一篇研究報告中，來自蒙特利爾大學的研究者通過研究發現了一種新型的分子機制，即可以將減緩某些癌癥的惡化以及異常疾病的發展，研究者揭示了其發現抗癌、抗增生藥物雷帕霉素來減緩或者抑制細胞進行分裂的分子機制。 研究者Stephen Michnick博士表示，