近日,來自新加坡南洋理工大學(NTU Singapore)的科學家們開發出了一種“隱形眼鏡”貼片,這種貼片上覆蓋有生物可降解的微型針,針內可加載藥物,能以控釋的方式將藥物輸送到眼睛里。在使用時,只需將貼片短暫而溫和地壓到眼球表面,就像戴隱形眼鏡一樣,之后含有藥物的微型針會自行分離并停留在角膜中,并隨著時間的推移逐漸溶解并釋放出所含的藥物。

研究人員已在小鼠上成功完成了這種貼片的概念驗證試驗。在角膜血管化小鼠模型中,單次應用貼片與含藥量多10倍的單次滴眼液相比,在緩解疾病方面有效性高出90%以上。該貼片有望為當前眼部疾病(如青光眼和黃斑變性)的治療方法提供一種無痛和有效的替代方案。這項研究成果已于近日發表于《自然通訊》。
目前的局部治療方案,會受到眼睛的生理和結構屏障的阻礙,包括眨眼和眼淚,它們會沖刷掉直接應用于眼睛表面的任何藥物。因此,局部用藥物(如眼藥水和眼藥膏),需要重復使用高劑量,因為每次只有不到5%的藥物被研究吸收,而且藥物會被眼睛迅速清除。常規眼部注射可以穿透表面屏障,但是由于注射液的回流和隨后的淚液沖刷,面臨同樣的問題或藥物滯留不良。除了有感染或永久性研究損傷的風險之外,由于疼痛和需要頻繁的門診就診,患者的依從性很差。
這兩種現有的方法只能在短時間內釋放出藥物,這是不理想的,特別是當治療慢性進行性眼病(如青光眼)時,需要緩慢和持續的治療。
為了解決這些問題,研究小組開發出了一個2mm x 2mm的微型貼片,上面布置有9根微型針,這些微型針可以裝載藥物。每根微型針比頭發絲還細,形狀為金字塔,以便于組織的最佳穿透。這種微型針由透明質酸制成,這是一種存在于眼睛里的物質,通常用于滴眼液。研究人員用一種改良版本的透明質酸制作了微型針的第二層,以減慢針的降解速度,確保藥物以較慢的速度釋放。

“隱形眼鏡”貼片的作用原理
概念驗證試驗在角膜血管化小鼠模型中開展。角膜血管化是一種眼部疾病,由于缺氧,新的血管生長到角膜組織中。在試驗中,研究人員將藥物DC101加載至微型貼片,這是一種靶向促進血管形成的生長因子的抗體藥物。
試驗結果顯示,在應用了這種微型貼片的小鼠中,單次1微克的治療劑量可使血管面積減少90%。相比之下,用10微克劑量的單次滴眼治療沒有明顯的減少血管面積。一周后對小鼠的角膜進行檢查發現,在應用微型貼片的小鼠角膜上沒有發現刺孔,這表明這些微型針足夠強壯,可以刺入角膜,同時也不會太硬,以至于刺穿整個角膜。
這種新穎的方法由NTU化學與生物醫學工程學院(SCBE)生物技術專家Chen Peng教授帶領的研究小組開發,臨床見解來自新加坡國立眼科中心副教授Gemmy Cheung。該研究小組已為這款微型貼片申請了ZL,目前正在進一步的改進眼部貼片技術。研究小組還希望與臨床科學家合作,研究進行人體醫學試驗的可行性。
Chen教授表示,這種貼片可實現局部、持久、有效、無痛的眼部藥物遞送,具有良好的患者依從性,有望滿足眼部疾病領域存在的未滿足醫療需求。
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