雖然目前哮喘還不能完全根治,但是合理地應用藥物,是可以得到有效控制的。治療哮喘有一個經典老藥——氨茶堿。隨著哮喘新藥不斷上市,氨茶堿的應用有所減少,但它仍是治療哮喘的一線藥物,地位十分重要。
氨茶堿抗哮喘的藥理作用主要來自茶堿,但由于茶堿不易溶于水,沒有注射劑型。后來,科研人員發現,乙二胺能夠使茶堿水溶性增強,故將茶堿與乙二胺合成了復鹽,即氨茶堿,使得臨床有了治療哮喘的注射劑。因此,臨床意義上的茶堿,其實就是氨茶堿。
那茶堿是否來源于茶葉呢?答案是肯定的。茶堿最早由德國生物學家科塞爾(曾獲1910年諾貝爾獎)于1889年從茶葉中萃取發現,1896 年德國自然學者特勞伯通過化學方法合成了茶堿。直到1950 年,茶堿才用于哮喘的治療。
茶堿的抗哮喘作用機制比較復雜。研究認為,茶堿為平滑肌松弛藥,對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素(能夠舒張支氣管)釋放的結果。同時,茶堿是嘌呤受體阻滯藥,可對抗腺嘌呤等對呼吸道平滑肌的收縮作用。此外,本藥能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此對改善呼吸功能有益。
茶堿除抗哮喘作用外,還可抑制肥大細胞和嗜堿粒細胞釋放組胺,具有一定的抗炎作用。它還有舒張冠狀動脈、外周血管、膽管,增加心肌收縮力和微弱的利尿作用。
可能有人會問,既然茶葉中含有抗哮喘的茶堿,經常喝茶能夠預防哮喘嗎?其實茶葉中含有多種生物堿,常見的有咖啡堿、可可堿和茶堿,這其中,茶堿的含量是很低的。據文獻報道,茶葉中茶堿的含量大致在0.002~0.004%,另有研究報道,不同種類的茶葉中茶堿含量相差很大,13種國產茶葉中茶堿含量最高是工夫紅茶,其次是茉莉花茶,最低是烏龍茶,茶堿含量相差5 倍之多。可見,茶葉中茶堿含量微乎其微,靠喝茶很難達到治療哮喘的劑量。
需要提醒的是,由于茶堿的代謝個體差異大,并且治療濃度和中毒濃度比較接近,長期應用的患者,需要監測血藥濃度,否則易發生服用過量或劑量不足的情況。治療哮喘時,茶堿治療水平穩態的血清濃度范圍應為10~20微克/毫升;血藥濃度超過20微克/毫升,可出現心動過速、心律失常;血藥濃度超過40微克/毫升,可出現發熱、失水、驚厥等癥狀,嚴重者甚至會因呼吸、心跳停止而致死。此外,用藥還應注意以下4點:
1.目前臨床常用的茶堿為緩釋制劑,適用于哮喘預防,不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作患者。不可壓碎或咀嚼。
2.使用茶堿時應避免飲用含咖啡因的飲料或食用巧克力。
3.茶堿可致心律失常,心律異常者服藥時應加強監測。
4.活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用該藥。
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