伊馬替尼:重磅炸彈藥物之里程碑式的抗癌藥物
它的上市,成為了當時FDA審批時間最短的藥物;它的上市,三年內銷售額成功突破10億美元;它的上市,揭開了小分子酪氨酸激酶抑制劑抵抗腫瘤的序幕;它的上市引領了一批又一批優秀抗腫瘤藥物的發展。沒錯,它就是諾華制藥公司于2001年推出的重磅抗腫瘤藥物~伊馬替尼!伊馬替尼作為“替尼”類藥物的火車頭,自上市至今,憑借其顯著的療效,贏得了醫生及市場的認可,多年來,全球銷售額一直處于上升狀態。下面,我們來共同了解下這枚抗癌里程碑式的重磅炸彈~伊馬替尼! 1、藥品信息簡介 藥品:甲磺酸伊馬替尼(Imatinib mesylate) 商品名:格列衛(Gleevec) 研發公司:諾華 上市時間:2001年5月(FDA) 作用機制:酪氨酸激酶抑制劑 2、甲磺酸伊馬替尼的作用機制 甲磺酸伊馬替尼的作用靶標主要有3種:各種ABL受體、C-Kit受體以及血小板衍化生長因子(PDGF)受體。作為腺苷三磷酸激酶(ATP)競爭性抑制劑,甲磺酸......閱讀全文
關于甲磺酸伊馬替尼片的實驗室檢查異常
1、血液系統 CML患者中,所有研究均報告有血細胞減少,尤其是中性粒細胞和血小板減少,以>750㎎/日的大劑量時發生率較高(Ⅰ期研究),然而血細胞減少的發生率也明顯取決于疾病分期。新診斷CML患者血細胞減少的發生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒細胞減少(ANC
概述甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動力學
本品藥代動力學是單劑量口服及達穩態后評價的,劑量范圍在25-1000毫克。 本品劑量在25-1000毫克范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量穩態時在1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明,性別對藥代動力學無影響,體重的影響也可忽略而不計。
關于伊馬替尼的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應癥 用于治療各期慢性髓細胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽性的胃腸道間質細胞瘤(GIST)。 二、禁忌癥 1.對本品過敏者禁用。 2.肝功能不全者慎用。 3.嚴重心力衰竭者慎用。 4.動物實驗表明本品有致畸性,尚缺乏孕婦的用藥資料,孕婦慎用。 5.可大量分泌人動物乳
概述甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學
伊馬替尼的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,在單劑量和達穩態后評價的。 伊馬替尼劑量在25~1000㎎范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量在達穩態時為1.5~2.5倍。 吸收 伊馬替尼的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿伊馬替尼AUC
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的實驗室檢查異常介紹
所有研究均報告有血細胞減少,尤其是中性粒細胞和血小板減少,以]750毫克/日的大劑量時發生率為高(I期研究),然而血細胞減少的發生率也明顯取決于病期,3或4度的中性粒細胞減少(ANC
-人福醫藥甲磺酸伊馬替尼,諾華原研藥ZL剛過期
國家藥監局信息顯示,人福醫藥(600079.SH)子公司葛店人福申報生產的3.1類化藥原料藥甲磺酸伊馬替尼的生產批件狀態顯示為制證完畢-已發批件湖北省。若成功獲批,人福醫藥將是國內首家獲批生產該原料藥的企業。公司證券代表吳文靜對記者表示,“公司目前尚未收到該生產批件。” 在該藥具體用途上,
營養與健康所發現克服胃腸間質瘤伊馬替尼耐藥的新策略
原文地址:http://www.cas.cn/syky/202103/t20210318_4781506.shtml 3月16日,Cancer Research在線發表了中國科學院上海營養與健康研究所研究員王躍祥研究組題為Integrated Screens Identify CDK1 as
合肥研究院發現老藥阿昔替尼對胃腸間質瘤的新適應癥
近日,中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組和劉靜課題組在胃腸間質瘤研究領域取得新進展,發現一種用于治療晚期腎癌的靶向抗癌藥——阿昔替尼(英立達)在治療胃腸間質瘤方面的臨床應用潛力。該項研究成果在線發表于國際期刊Therapeutic Advances in Medical
研究發現阿昔替尼對胃腸間質瘤的新適應癥
近日,中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組和劉靜課題組在胃腸間質瘤研究領域取得新進展,發現一種用于治療晚期腎癌的靶向抗癌藥——阿昔替尼(英立達)在治療胃腸間質瘤方面的臨床應用潛力。該項研究成果在線發表于國際期刊Therapeutic Advances in Medical
原研藥在中國:5個已被擠占,8個將被沖擊
近日,電影《我不是藥神》刷爆朋友圈,引發全民熱議,此外更振奮人心的是,江蘇豪森已確認收到國家藥監局核發的“伊馬替尼”的《藥品補充申請批件》,這意味著昕維成為首個通過一致性評價的伊馬替尼,“藥神”里抗腫瘤藥的同款靠譜仿制藥來了!據米內網數據,截至7月13日,已有4個抗腫瘤藥通過一致性評價,在申報一致性
鹽酸伊帕替尼的副作用有哪些?
胃腸道反應:可能包括惡心、嘔吐、食欲減退等; 皮膚反應:可能出現皮疹、手足皮膚反應等; 血液系統反應:如白細胞減少、血小板減少等; 肝功能異常:可能會導致轉氨酶升高; 高血壓:部分患者可能出現血壓升高; 心臟功能影響:包括心動過速、心悸等; 其他:還可能有疲勞、體重減輕等癥狀。
高分辨質譜成像為精準定位藥物組織空間分布插上翅膀
導讀:《我不是藥神》的熱播引發了社會各界人士的關注,再度把抗癌藥物格列衛帶到了大眾面前。影片中神藥“格列寧”的原型其實是慢性粒細胞白血病患者的首選藥物格列衛(Gleevec),主要成分為伊馬替尼(Imatinib)。伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,能夠阻斷一種或多種蛋白激酶,臨床用于治療慢性粒細
肺癌靶向藥卡馬替尼的臨床數據
此次獲批是基于一項多中心、非隨機、開放標簽、多隊列研究(NCT02414139)。?該研究,共納入了97例MET基因外顯子14跳躍突變且EGFR/ALK陰性的晚期NSCLC,接受卡馬替尼400mg,每天兩次,口服,直到病情進展或出現不可耐受的毒性反應。?入組患者的人群特征為:中位年齡為71歲;60%
肺癌靶向藥卡馬替尼介紹和特點
2020年5月7日,美國FDA加速批準MET抑制劑Capmatinib(卡馬替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。商品名:Tabrecta通用名:Capmatinib(卡馬替尼)代號:INC280靶點:MET廠家:Novarti
克唑替尼與其他藥物相互作用?
抗真菌藥物(如伊曲康唑、氟康唑、泊沙康唑):這些藥物都是CYP3A4酶的抑制劑,可能增加克唑替尼的血藥濃度,從而增加其毒副作用。 抗病毒藥物(如利托那韋、利巴韋林):這些藥物同樣為CYP3A4酶的強效抑制劑,可能導致克唑替尼在體內的濃度升高。 抗結核藥物(如利福平、利福噴丁):這些藥物是CY
原價的1/250:這才是火遍全世界的爆款“丙肝藥”
一. 原廠價的百分之一 根據彭博社的報道,能夠徹底治愈丙肝的新藥索非布韋在印度的價格約為10美元/片,有些印度仿制藥廠的價格甚至低至4美元/片,而吉列德在美國的定價是1000美元/片,兩者相差100~250倍。 二. 為什么這么便宜? 印度仿制抗癌藥在醫藥界素有“超A貨”的“美名”,因其售
印度撤銷Allergan青光眼藥Ganfort和CombiganZL
印度ZL上訴委員會8月8日撤銷了愛力根(Allergan)涉及青光眼藥物Ganfort和Combigan的ZL。這是西方制藥公司在印度一系列知識產權和藥品定價裁決中所遭受的最新打擊。 Allergan發言人未立即對此事發表評論。 8月4日,印度已部分撤銷該公司乳腺癌重磅藥物赫賽汀(H
Nature:常用糖尿病藥物的抗癌作用
一項發表在9月2日《自然》(Nature)雜志上的新研究表明,將一些常用糖尿病藥物添加到標準治療中或可幫助消滅某種白血病形式中的耐藥癌細胞。 研究人員發現同時接受格列酮(glitazone,一類2型糖尿病藥物)及標準CML藥物伊馬替尼治療(Imatinib)的慢性粒細胞白血病(CML)患者可以
Cancer-Res:罕見耐藥胃腸道間質瘤的潛在治療方法
近日,美國匹茲堡大學癌癥研究所(UPCI)的科學家發現,老藥物也許能夠產生“新花樣”。通過篩選FDA批準的抗癌藥物庫,以前不被認為是一種罕見癌癥的治療藥物,UPCI科學家發現一些抗癌藥潛在的新的功能。 這一發現刊登在Cancer Research雜志上,表明高通量篩選已經獲得FDA批準
慢粒治療:規范監測療效很重要
“慢性粒細胞白血病患者接受一代靶向藥物治療一段時間以后,約20%的患者會出現耐藥等情況。”近日,福建醫科大學附屬協和醫院血液科主任胡建達教授,戰榕教授及醫務部楊鳳娥教授在接受新華網采訪時均指出,患者在接受治療的同時也要重視規范化的療效監測,這樣可以為醫生調整治療方案提供依據。 體檢中可發現慢
胃腸道間質瘤(GIST)新藥-已在中國上市
再鼎醫藥合作伙伴Deciphera制藥公司近日宣布,英國藥品和保健品管理局(MHRA)已批準靶向抗癌藥Qinlock(中文商品名:擎樂?,通用名:ripretinib,瑞派替尼),用于四線治療胃腸道間質瘤(GIST)成人患者。Qinlock適用于:先前接受過3種或3種以上激酶抑制劑(包括伊馬替尼
應用FLIPR系統檢測iCell心肌細胞鈣振蕩(二)
化合物對心肌細胞跳動的峰值參數的影響用FLIPR Tetra系統在化合物添加24小時后進行鈣振蕩信號的檢測和記錄。iPSC2s與之前版本的iPSCs以相同的方式進行實驗,通過形成縫隙連接并同步振蕩,檢測到鈣敏感染料指示的峰值頻率。新型細胞比之前版本的細胞可提早4-5天用于檢測實驗,同時因其更低的
成人慢性粒細胞白血病診療規范(2018年版)(三)
3.CML與其他慢性白血病鑒別CML還應與慢性中性粒細胞白血病(CNL)、慢性嗜酸性粒細胞白血病、嗜堿性粒細胞白血病、慢性粒單核細胞白血病(CMML)、不典型CML相鑒別。CNL少見,病情進展緩慢,白細胞增高以成熟中性粒細胞為主,N-ALP增高,無Ph染色體或BCR-ABL融合基因,且極少發生急性變
簡述伊立替康的藥物相互作用
伊立替康的藥物相互作用:目前無藥物相互作用的報道,但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視,具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿神經肌肉阻滯作用,非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。 說明:上述內容僅作為介紹,伊立替康藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
治療小兒慢性粒細胞白血病的相關介紹
CML的治療歷經了19世紀的砷劑?20世紀初的脾區照射?20世紀50年代的白消安和60年代的羥基脲,直至80年代的重組干擾素,雖然CMLCP患者的平均存活期由之前的3~5年延長為4~6年,但仍然非常不樂觀。上個世紀末異基因造血干細胞移植(allogeneichematopoieticstemce
概述伊曲康唑的相互作用
(1)與伊曲康唑合用后可能引起Q_T間期延長或導致嚴重心律紊亂(如尖端扭轉型室性心動過速、室性心動過速、心臟停搏)以及猝死等嚴重心血管事件的藥物有:特非那定、阿司咪唑、匹莫齊特、奎尼丁、西沙比利、左醋美沙多等。 (2)與胺碘酮、溴芐胺、吡二丙胺、伊布利特、鹵泛群或索他洛爾合用,Q-T間期延長的
五年抗癌史,奧布替尼為他帶來“生機”
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/516686.shtm
肺癌靶向藥卡馬替尼的不良反應介紹
常見的1~4級不良反應有:外周水腫(52%)、惡心(44%)、疲勞(32%)、嘔吐(28%)、呼吸困難(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹瀉(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、發熱(14%)、體重下降(10%)。?常見的3~4級不良反應有:外周水腫(9
Nature醫學:“軍功章”有小鼠的一半
許多關鍵性醫學突破的背后都有一個成功的動物模型。科學家發現伊馬替尼imatinib能夠用于治療罕見的高侵襲性淋巴瘤,就是一個很好的例子。該研究發表在最近一期的Nature Medicine雜志上。 間變性淋巴瘤ALCL是一種侵襲性非常高的淋巴瘤,患者通常是兒童和年輕人,這種疾病極難醫治
留美博士后研制癌癥靶向藥物未獲批-制售假藥稱造福人民
到相關部門申請生產許可證未獲批準,便干脆大量生產假藥,通過“利益鏈”上的藥商銷往全國各地。日前,留美博士后張建剛因非法經營罪被江蘇省淮安市清河區法院一審判處有期徒刑四年零六個月,并處罰金230萬元;同案犯張建青等7人也因相同罪名分別被判處六個月至四年不等的有期徒刑,并各處5000元至70萬元不等