伊馬替尼：重磅炸彈藥物之里程碑式的抗癌藥物
它的上市，成為了當時FDA審批時間最短的藥物；它的上市，三年內銷售額成功突破10億美元；它的上市，揭開了小分子酪氨酸激酶抑制劑抵抗腫瘤的序幕；它的上市引領了一批又一批優秀抗腫瘤藥物的發展。沒錯，它就是諾華制藥公司于2001年推出的重磅抗腫瘤藥物~伊馬替尼！伊馬替尼作為“替尼”類藥物的火車頭，自上市至今，憑借其顯著的療效，贏得了醫生及市場的認可，多年來，全球銷售額一直處于上升狀態。下面，我們來共同了解下這枚抗癌里程碑式的重磅炸彈~伊馬替尼！ 1、藥品信息簡介 藥品：甲磺酸伊馬替尼(Imatinib mesylate) 商品名：格列衛(Gleevec) 研發公司：諾華 上市時間：2001年5月(FDA) 作用機制：酪氨酸激酶抑制劑 2、甲磺酸伊馬替尼的作用機制 甲磺酸伊馬替尼的作用靶標主要有3種：各種ABL受體、C-Kit受體以及血小板衍化生長因子(PDGF)受體。作為腺苷三磷酸激酶(ATP)競爭性抑制劑，甲磺酸......閱讀全文
晚期胃腸間質瘤患者有了治療新選擇－安全性、耐受性更好
中國臨床腫瘤學會(CSCO)更新了《胃腸間質瘤診療指南》(下稱《指南》)。《指南》更新涵蓋病理、影像、外科手術和藥物治療部分，以更好地指導國內胃腸間質瘤患者接受規范化、精準化的診斷與治療。 據了解，胃腸間質瘤的一線標準治療為伊馬替尼，但是多數患者會出現耐藥和腫瘤進展，二線標準療法存在較為嚴重的
17種國家談判抗癌藥品陸續落地：救命藥吃得上也吃得起
2018年6月，國家醫保局會同人社部、國家衛健委、財政部等啟動了目錄外抗癌藥醫保準入專項談判工作。經過與企業的談判，有17種藥品談判成功，與平均零售價相比，談判藥品的支付標準平均降幅達56.7%。最近，全國各地先后將17種抗癌藥納入醫保目錄，患者陸續用上了降價后的抗癌藥。 患者負擔大大減輕
成人慢性粒細胞白血病診療規范(2018年版)（六）
四、停止TKI治療伊馬替尼為代表的TKI治療顯著改善了CML的預后，是藥物靶向治療人類惡性腫瘤的成功典范。隨著患者生存期的顯著延長，越來越多的研究者開始關注長期TKI治療毒副反應對患者生活質量的影響，每日堅持用藥對多數患者而言成為艱難挑戰，長期治療對國家和個人造成的經濟負擔。停用TKI成為解決上述問
成人慢性粒細胞白血病診療規范(2018年版)（四）
(2)如何選擇一線治療藥物新診斷CML-CP治療選擇多樣，在規范監測和正確支持治療情況下TKI耐受性良好。伊馬替尼、尼洛替尼的不良反應存在差異，因此患者的基礎狀況在藥物選擇上是重要的影響因素。伊馬替尼治療部分不良反應嚴重影響生活質量，包括體重增加、疲乏無力、外周及眶周水腫、骨骼肌肉疼痛、惡心等。多數
Nature：戰勝白血病的新策略
最近，由加州大學（UC）舊金山分校研究人員帶領的一項急性淋巴細胞白血病（ALL）研究，在抗癌策略取得了一個有趣的新轉折。研究人員不是抑制一個癌癥驅動基因產生的細胞信號——現代靶向治療最常用的作用方式，而是明顯增加癌細胞中的信號，從而導致細胞自我毀滅，并消滅了小鼠疾病模型的ALL。延伸閱讀：Nat
諾華及其下一個癌癥冒險
諾華公司(Novartis)為何肯向葛蘭素史克(GlaxoSmithKline)支付160億美元(約合1000億元人民幣)，以換取一系列以前銷路不太好的癌癥藥品？分析家們不認為瑞士藥企是在燒錢，下面便是他們給出的原因。 人們通常以為癌癥救命藥一定好銷，事實恰恰相反，制藥商要想成功，就必需專攻
羅氏靶向抗癌藥Alecensa(艾樂替尼)提交申請
羅氏旗下中外制藥（Chugai）近日宣布已向日本衛生勞動福利部（MHLW）提交靶向抗癌藥Alecensa（alectinib，艾樂替尼）150mg膠囊的新適應癥申請，用于治療復發性或難治性ALK融合基因陽性間變性大細胞淋巴瘤（ALK+ALCL）。今年5月底，MHLW已授予Alecensa用于該適
國家藥監局批準甲磺酸氟馬替尼的上市注冊申請
國家藥監局網站發布消息稱，該局已于近日批準甲磺酸氟馬替尼的上市注冊申請。該藥用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病慢性期成人患者，將為我國在這一疾病治療領域提供新的用藥選擇。 據介紹，甲磺酸氟馬替尼為小分子蛋白酪氨酸激酶抑制劑。通過抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，抑制費城染色體陽性的慢性髓性
雙喜臨門－諾華抗癌藥達拉非尼、曲美替尼報上市
根據中國新藥研發監測數據庫（CPM）顯示，1月7日CDE受理了諾華「達拉非尼」和「曲美替尼」的上市申請。 達拉非尼和曲美替尼均為GSK研發，現歸諾華所有。這是由于2014-2015年GSK與諾華的業務大互換，諾華以145億美元收購GSK腫瘤業務，而諾華也將把除流感疫苗之外的疫苗業務，以71億美
Leukemia：癌癥的一個停止信號
白血病特別具有侵略性的一種形式是急性淋巴細胞白血病(Acute Lymphoblastic Leukemia, ALL)，在兒童中特別普遍，很難治療。目前，維也納獸醫大學的研究人員，已經發現了治療白血病的全新治療靶點。通過研究癌蛋白STAT5，他們發現了有效抗癌藥物開發的新機會。這項研究工作
舒尼替尼的用途
舒尼替尼主要用于治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤，以及不能手術的晚期腎細胞癌。此外，舒尼替尼還可用于治療胰腺神經內分泌瘤（不可切除的或轉移性高分化進展期的）。 舒尼替尼是一種小分子靶向治療藥物，通過阻斷腫瘤新生的血管和殺死腫瘤細胞，抑制腫瘤的生長和增殖。它的使用范圍較廣，但使用時需要注意可能出現
bcr/abl融合基因的抑制劑的治療方法介紹
既然酪氨酸激酶在CML的發生中起了關鍵作用，抑制其活性成為CML治療的一個新途徑。已經合成了較特異的abl酪氨酸激酶抑制劑，即STI-571（伊馬替尼，格列衛）。伊馬替尼是2-苯氨嘧啶衍生物，它可以選擇性地阻斷ATP與Abl激酶結合位點，有效地抑制bcr-abl激酶底物中酪氨酸殘基的磷酸化，使該
Nature－Methods：極準確的新測序技術
傳統的高通量測序會產生不少錯誤，掩蓋基因組中的罕見突變。前不久科學家們開發了一種新測序法，能夠成功從背景噪音中分離出信號，實現極為準確的測序。 腫瘤是異質性細胞的混合體，測序可以檢測其中的罕見突變，但成本較高而且容易出現錯誤。華盛頓大學的研究團隊為此開發了新測序技術，將靶序列純化與高精度的DN
關于鹽酸伊立替康的藥物相互作用介紹
【鹽酸伊立替康的藥物相互作用】尚無藥物相互作用方面的報道，但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。 【鹽酸伊立替康的藥物過量】尚無過量報道。Ⅱ期研究中，在嚴密觀察下劑量曾高達 750mg/m2
關于替馬西泮的藥物相互作用介紹
1、酒精、嗎啡衍生物及其他中樞神經系統抑制藥可增加替馬西泮中樞抑制作用，甚至呼吸抑制、心臟停搏，因此不宜合用。 2、西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。 3、可影響苯妥英鈉的血漿濃度。 4、丙磺舒可影響本品與葡萄糖醛酸結合，使本品代謝減慢，致過度嗜睡現象。
首個國產的抗癌新藥上市在即：呋喹替尼用于晚期腸癌
澎湃新聞記者從張江藥谷獲悉，由和記黃埔醫藥（上海）有限公司研發的1類靶向抗癌藥呋喹替尼已經完成上市審評，即將上市。 國家藥品審評中心（CDE）的信息顯示，8月24日呋喹替尼的上市申請審批狀態變更為“在審批”，依照以往經驗，下個月有望獲批上市。 澎湃新聞記者了解到，呋喹替尼有望成為中國首個上市
我國原研抗癌新藥澤布替尼獲美國FDA批準上市
2019年11月15日，我國自主研發的布魯頓氏酪氨酸激酶（BTK）抑制劑澤布替尼（zanubrutinib）獲美國食品藥品監督管理局（FDA）加速批準，用于治療既往接受過至少一項療法的成年套細胞淋巴瘤患者。澤布替尼從最初立項開發到正式獲批上市，研發歷時超過7年,是完全由百濟神州生物科技有限公司自
Nature－Methods：兩輪捕獲+雙重測序－成就史上最精準的測序！
傳統的高通量測序會產生不少錯誤，掩蓋基因組中的罕見突變。前不久科學家們開發了一種新測序法，能夠成功從背景噪音中分離出信號，實現極為準確的測序。 腫瘤是異質性細胞的混合體，測序可以檢測其中的罕見突變，但成本較高而且容易出現錯誤。華盛頓大學的研究團隊為此開發了新測序技術，將靶序列純化與高精度的DN
被總理點名，抗癌藥或迎來“零關稅”利好？
“一些市場熱銷的消費品，包括藥品，特別是群眾、患者急需的抗癌藥品，我們要較大幅度地降低進口稅率，力爭降到零稅率。”國務院總理李克強3月20日在回答中外記者提問時如是說，這引起了癌癥患者、醫生及藥企等各方面的關注。 關稅的進一步降低，國內患者有望繼續減輕負擔，也有可能促使更多的“明星”抗癌藥加速
白血病融合基因是什么意思
白血病融合基因就是指在白血病的發展過程中，人體的染色體出現某些融合，出現一些新型的融合在一起的基因，這種情況就叫做白血病融合基因。在臨床上，白血病融合基因的出現往往成為某些特殊白血病的診斷標準，比如急性早幼粒細胞性白血病出現15號、17號染色體融合基因，只有出現這種融合基因，在應用維甲酸、亞砷酸
成人慢性粒細胞白血病診療規范(2018年版)（五）
（二）CML-CP患者一線TKI治療不滿意患者策略調整治療失敗以及警告的患者在評價治療依從性、患者的藥物耐受性、合并用藥的基礎上及時行bcr／abl激酶區突變檢測，適時更換其他TKI（表6）。二線TKI選擇可參照如下原則：1．應綜合考慮患者病史、合并癥、合并用藥、藥物不良反應以及藥物說明書并結合BC
治療慢性白血病的相關介紹
（一）慢性粒細胞白血病 1.靶向治療 新診斷的CML慢性期患者首先的一線治療方案為伊馬替尼，并定期進行療效評價。 2.化學治療 羥基脲可降低白細胞數，其他白消安、高三尖杉酯堿、阿糖胞苷應用較少。 3. 干擾素α 起效慢，用于因各種原因不能應用伊馬替尼治療的患者。 4.異基因造血干細
5大巨頭搶奪輝瑞10億大品種－中國企業殺出重圍！
數據顯示，石藥歐意藥業按仿制藥4類申請上市的蘋果酸舒尼替尼膠囊的審評審批狀態于12月16日變更為“在審批”狀態。該產品2018年全球銷售額10.49億美元，目前國內有石藥、豪森、齊魯、科倫、正大天晴5家藥企的產品按仿制4類提交上市申請。 蘋果酸舒尼替尼是小分子多靶點受體酪氨酸激酶(RTKs)抑
尼洛替尼膠囊的禁忌
對本品活性物質或任何賦形劑成份過敏者 ；伴有低鉀血癥、低鎂血癥或長QT綜合征的患者禁用。
阿美替尼優勢
3月18日，國家藥品監督管理局（NMPA）批準江蘇豪森藥業集團有限公司（以下簡稱“豪森藥業”）自主研發1類創新藥阿美樂?（甲磺酸阿美替尼片）上市，用于“既往經表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療進展，且T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者”
胃腸道間質瘤的治療
胃腸道間質瘤（GIST）是胃腸（GI）道最常見的肉瘤，這種疾病不常見，占所有胃腸道腫瘤的1％，GIST通常是成人疾病，中位年齡約為60歲，男性占優勢。雖然GIST可能出現在從食道到直腸的任何地方，但胃是最常見的部位，其次是小腸。大多數小腸腫瘤存在于空腸和回腸中，少數在十二指腸中發生。該疾病的病理生理
關于魯索利替尼的藥物相互作用
魯索利替尼主要經肝臟 CYP3A4 酶代謝， 血小板計數小于 100 × 10·L患者中應避免與強 CYP3A4 抑制劑同時給藥。在健康受試者中， 本品 10 mg 單劑量合用酮康唑 200 mg，bid 共 4 d， 與只服用本品 10 mg單劑量相比較， 魯索利替尼的 Cmax和 AUC 分
肺癌靶向藥埃克替尼的藥物特點介紹
埃克替尼于2011年6月7日獲中國食品藥品監督管理局（CFDA）批準上市，作為一線治療藥物用于腫瘤表皮生長因子受體（EGFR）突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），有國產易瑞沙之稱。埃克替尼一種表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，后者在各種癌癥中高表達或者突變，造成下游信號通路異常激活，
肺癌靶向藥拉羅替尼的藥物特點介紹
拉羅替尼于2018年11月26日獲FDA批準上市，用于治療患有NTRK基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤的成人和兒童患者，是一種廣譜抗癌靶向藥，在多種腫瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，結直腸癌，胃腸道間質瘤，乳腺癌，骨肉瘤，膽管癌，軟組織肉瘤，唾液腺瘤，嬰兒纖維肉瘤，甲狀腺癌，原發性未知癌，先天性
諾華卡馬替尼落地博鰲，非小細胞肺癌精準治療新選擇
2022年1月5日，諾華治療非小細胞肺癌藥物TabrectaTM（卡馬替尼，Capmatinib）日前順利獲準在海南博鰲樂城國際醫療旅游先行區特定醫療機構應用于臨床急需，為中國內地的MET外顯子14（METex14）跳躍突變的轉移性非小細胞肺癌患者帶來全球同步的精準治療方式，幫助患者延長生命。