鄭輝課題組揭示阿片類藥物與DNA去甲基化酶相互作用機制
3月17日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院/廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊Cell Reports 在線發表了題為Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-dependent and Receptor-independent Pathway 的研究論文。該成果揭示了阿片受體激動劑(嗎啡)和拮抗劑(納洛酮)通過DNA去甲基化酶TET1調控神經干細胞(NSCs)增殖的新機制。 阿片受體激動劑如嗎啡通常結合并激活細胞表面的阿片受體,阿片受體拮抗劑如則納洛酮與阿片受體激動劑競爭結合阿片受體,解除或逆轉阿片受體激動劑的作用。因此納洛酮常被用來解除阿片類藥物過量使用帶來的副作用。然而對于阿片受體激動劑和拮抗劑是否可以通過非阿片受體途徑對神經系統進行調控尚缺乏深入廣泛的研究。 研究團隊發現阿片受體激......閱讀全文
關于阿片受體的基本介紹
阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高,這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體的密度最高,這些結構涉及情緒及精神活動。與縮瞳相關的中腦蓋前核,與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經中樞有關的延腦的孤束核,與胃腸活動(惡心、嘔吐反射
簡述阿片受體的作用機理
內阿片肽能神經元→釋放內阿片肽(腦啡肽)→激動阿片受體→通過G蛋白偶聯機制→抑制AC→Ca內流↓、K外流↑→前膜遞質(P物質等)釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺沖動的傳導、傳遞→鎮痛。 外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發揮鎮痛作用。
概述阿片受體的分布及類型
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經沖動的
關于阿片受體的基本信息介紹
阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。 阿片受體廣泛分布,在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高,這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體
關于阿片受體的分布及類型介紹
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經遞質釋放減少,從而阻斷神經沖動的
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物,它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛,并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例,它是一種強效的阿片受體激動劑,用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比,鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
鄭輝課題組揭示神經干細胞分化新機制
3月10日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院、廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊FASEB Journal 在線發表了題為Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
我國學者證實納洛酮對NSCs分化的調控作用依賴于Tet1
3月10日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院、廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊FASEB Journal 在線發表了題為Naloxone Regulates the Differentiation of Neural Stem Cells via a Receptor-i
阿片受體激動拮抗藥的區別及聯合用藥
阿片受體激動-拮抗藥有納布啡、布托啡諾、噴他佐辛、地佐辛,主要激動κ受體,對δ受體有一定激動作用,對μ受體有不同程度的拮抗作用,可用于中、重度疼痛等。 阿片受體激動-拮抗藥的比較 一般認為,當量劑量鎮痛作用為納布啡>布托啡諾>噴他佐辛>地佐辛。 阿片受體激動-拮抗藥的聯合用藥及注意事項
鄭輝課題組揭示阿片類藥物與DNA去甲基化酶相互作用機制
3月17日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院/廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊Cell Reports 在線發表了題為Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-d
阿片類藥物與DNA去甲基化酶相互作用新機制被發現了
3月17日,中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院/廣州再生醫學與健康廣東省實驗室鄭輝課題組在國際學術期刊Cell Reports 在線發表了題為Morphine and Naloxone Facilitate Neural Stem Cells Proliferation via a TET1-d
中國科學家發現阿片受體相互功能調控新機制
1月13日,美國《神經元》(Neuron)雜志發表了中國科學院上海生命科學研究院神經科學研究所研究員和生物化學與細胞生物學研究所研究員領導的科研團隊的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
外周κ阿片受體(KOR)激動劑Korsuva(difelikefalin)申請上市
Cara Therapeutics是一家臨床階段的生物制藥公司,專注于開發和商業化新的化學物質,旨在通過選擇性靶向外周κ阿片受體(KOR)來緩解瘙癢。近日,該公司宣布,已向美國食品和藥物管理局(FDA)提交了Korsuva(CR845,difelikefalin)注射液的新藥申請(NDA),用于
上海藥物所揭示阿片受體家族與內啡肽系統的分子機制
內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成,廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統,調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路,是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。 阿片受體家族共有四個成員即μOR、δOR、κOR、NOPR,均屬于G蛋白偶聯受體,主要通過偶聯下游Gi蛋白
研究人員確定了與阿片成癮效應相關的受體的復雜結構
一項發表在雜志上的研究藥理研究揭示了MOR-Gal1R復合物的寡聚分子結構,該復合物存在于大腦中,參與某些阿片類藥物的鎮痛和成癮作用。參與這項研究的專家包括Vicent Casadó, Estefanía Moreno和Verònica Casadó-Anguera,他們來自美國科學院的分子神經藥理
中美科學家聯手解析出整個阿片類受體家族的三維結構
在繼續努力改進阿片類止痛藥的過程中,來自中國科學院和美國北卡羅來納大學的研究人員在一項新的研究中利用低溫電鏡技術解決了整個阿片類受體(opioid receptor)家族與其天然的肽結合的詳細結構。他們隨后進行了結構指導下的生化研究,以更好地了解肽-阿片類受體的選擇性和信號傳導藥物的作用機制。他
神經干細胞
神經干細胞關于神經干 細胞研究起步較晚,由于分離神經干細胞所需的胎兒 腦組織較難取材,加之胚胎細胞研究的爭議尚未平息,神經干細胞的研究仍處于初級階段。理論上講,任何一種 中樞神經系統疾病都可歸結為神經干細胞功能的紊亂。腦和脊髓由于 血腦屏障的存在使之在干細胞移植到中樞神經系統后不會產生免疫排斥反
阿片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。固相萃取柱的前處理、系統適用性試驗與要求取固相萃取柱1支(用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑),依次用甲醇水(3:1)15m與水5ml沖洗,再用pH值約為9的氨水溶液(取水適量,滴加氨試液至pH值為9)沖洗至流出液pH值約為9,待用。精密量取每1ml中約含嗎啡對照品
阿片粉的制劑類型
(1)阿片片(2)阿片酊(3)阿桔片(4)復方甘草片
阿片的鑒別方法
(1)取本品約0.1g,加水5ml,加熱浸漬后,濾過,濾液中加三氯化鐵試液數滴,即顯紫紅色,再加稀鹽酸或氯化汞試液數滴,顏色無變化。(2)取本品約0.1g,加三氯甲烷5ml與氨試液數滴,振搖10分鐘,分取三氯甲烷液,置表面皿中,在水浴上蒸干,殘留物為灰白色結晶,加甲醛硫酸試液2滴,即顯深紅色。(3)
阿片酊的檢查方法
乙醇量應為41%~46%(通則0711)其他應符合酊劑項下有關的各項規定(通則0120)
阿片的基本性狀
本品為棕色或暗棕色膏狀物。新鮮品略柔軟存放日久,則變堅硬或脆。臭特殊。
阿片片的基本性狀
本品為淡棕色片。
阿片粉的基本性狀
本品為淡棕色至淡黃棕色粉末;臭特殊。
阿片酊的基本性狀
本品為棕色液體;與水振搖能起多量泡沫。
阿片酊的鑒別方法
取本品適量,置水浴上蒸干,殘渣照阿片項下的鑒別試驗,顯相同的結果。
阿片片的鑒別方法
應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。
阿片酊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。固相萃取柱的前處理、系統適用性試驗與要求取固相萃取柱1支(用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑),依次用甲醇水(3:1)15m1與水5ml沖洗,再用pH值約為9的氨水溶液(取水適量,滴加氨試液至pH值為9)沖洗至流出液pH值約為9,待用精密量取每1ml中約含嗎啡對照品
阿片粉的鑒別方法
取本品,照阿片項下的鑒別試驗,顯相同的反應
阿片粉的含量測定方法
照阿片項下的方法測定,即得