關于甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學介紹
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血漿藥物濃度達峰時間約2-3小時,生物利用度約65%,該品存在肝 臟首過效應。與食物同服可降低多沙唑嗪的峰血漿濃度和藥-時曲線下面積,但無統計學及臨床意義。在治療劑量范 圍內,血漿蛋白結合率約為98%。多沙唑嗪主要在肝臟代謝,其主要代謝途徑為0-脫甲基化和羥基化。口服甲磺酸 多沙唑嗪2mg,大約63%的藥物經糞便排泄,9 %的藥物經尿排泄。從糞便中排泄的原形藥物大約為4.8%,從尿中 排泄的原形藥物極少。甲磺酸多沙唑嗪的血漿清除呈雙相,終末半衰期為22小時。老年患者和背臟損害患者的藥代 動力學無明顯改變。 目前有關多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替丁)作用的資料尚不充分。 在一項12例中度肝功能受損患者臨床試驗中,單劑多沙唑嗪的藥時曲線下面積(AUC)升高43%,口服清除率減少40 %。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣,肝功能受損患者使用多沙唑嗪應慎重。......閱讀全文
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥理作用
藥理作用多沙唑嗪片是長效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節后?1-腎上腺素受體,使周圍血管擴張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌
簡述甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥理研究
藥理作用多沙唑嗪片是長效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節后?1-腎上腺素受體,使周圍血管擴張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌
使用甲磺酸多沙唑嗪控釋片的不良反應介紹
1、發生率在10%以上的不良反應:頭暈、頭痛、倦怠不適。 2、發生率在2-10%的不良反應:嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。 3、發生率為1%左右的不良反應
使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片過量的危害介紹
如果藥物過量導致低血壓,患者應立即平臥,取頭低位.可根據個體情況,采取其它必要的支持治療。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高,藥物過量不宜采用透析法。
甲磺酸多沙唑嗪的檢查方法
氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加熱使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,搖勻,使甲磺酸析出,濾過,取濾液30ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液3.0m1制成的對照液比較,不得更濃(0.06%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑水-2%磷酸乙腈溶液(9:1)。供試
甲磺酸多沙唑嗪的生產要求
應對生產工藝進行評估以確定形成遺傳毒性雜質甲磺酸烷基酯的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認甲磺酸烷基酯的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。
關于甲磺酸加替沙星片的藥代動力學介紹
甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的使用禁忌
已知對喹唑啉類或本品的任何成份過敏者禁用。近期發生心肌梗死者禁用,已接受多沙唑嗪治療者如發生心肌梗死,應針對個體情況決定其梗死后的治療,有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥物相互之作用
1 吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用。可能由于抑制腎前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。 2 西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳。 3 其他降壓藥與本品同用時降壓作用增強,需調整劑量。 4 雌激素與本品合用時由于體液潴留而增高血壓。 5 擬
甲磺酸多沙唑嗪片的檢查和鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在245nm的波長處有最大吸收,在25mm與295nm波長處有最小吸
甲磺酸多沙唑嗪片的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色或類白色片鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在245nm的波長處有最大吸收,在25mm與
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥物相互作用
血漿中大部分(98%)多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外數據表明,多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸尿藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良藥物相互作用。 【孕婦及哺乳期婦女用
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的化學成分
本品化學名稱為:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二惡烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。
簡述甲磺酸多沙唑嗪控釋片的注意事項
體位性低血壓/暈厥 與所有的α受體阻滯劑一樣,小部分的患者在治療初始階段出現了體位性低血壓,表現為頭暈和無力,極少出現意識喪失(暈厥)。使用α受體阻滯劑治療時,應告知患者如何防止出現體位性低血壓以及應對措施。在開始服用多沙唑嗪時,患者也應被告知在服用本品初始階段如何防止因眩暈或無力而致的損傷。心
簡述甲磺酸多沙唑嗪片的藥物相互作用
血漿中大部分(98% )多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外研究數據表明,多沙唑嗪對地高辛、華法 林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、|3阻滯劑、非甾體 抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良藥物相互作用。
甲磺酸多沙唑嗪的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。
甲磺酸多沙唑嗪的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集733圖)一致
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒內容物,混勻,稱取適量(約相當于多沙唑嗪10mg),置2oml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶劑稀釋至刻度,搖勻
甲磺酸多沙唑嗪的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液。色譜條件用十
關于特拉唑嗪的藥代動力學介紹
男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小,但使血漿濃度達峰時間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時達到峰值,半衰期約為12小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學影響的研究中發現,70歲和 20-39歲年齡的病人,其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時。血漿
伊核甲磺酸多沙唑嗪片的使用注意事項
心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時,應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應,直到患者血液動力學穩定后才開始服用多沙唑嗪。 有癥狀的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰治療。接受過心衰治療的患者,考慮到病情惡化的可能,
使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的注意事項
患者須知 服用本品時將藥片完整吞服,不應咀嚼,掰開或碾碎。在此緩釋片中,多沙唑嗪被置入一個不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物。空殼被排出并可能在大便中見到。 體位性低血壓/暈厥 與所有的α受體阻滯劑一樣,小部分患者在治療初始階段,會出現體位性低血壓,表現為頭暈和無力,極少出現意識喪失(暈厥).
關于甲磺酸帕珠沙星分散片的藥代動力學介紹
據文獻報告,甲磺酸帕珠沙星分散片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,其絕對生物利用度為96%,藥物濃度在服用1-2小時后達峰。 在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積隨劑量成比例增加,口服該品200mg至800mg連續14天,加替沙星的藥動學呈線性和非時間依賴性。
關于甲磺酸加替沙星分散片的藥代動力學介紹
據文獻報告,加替沙星口服吸收良好,且不受飲食因素影響,其絕對生物利用度為96%,藥物濃度在服用1-2小時后達峰。 在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg連續14天,加替沙星的藥動學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續
孕婦及哺乳期婦女使用甲磺酸多沙唑嗪片的介紹
懷孕婦女:由于缺少本品在妊娠時的臨床經驗,因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發現高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女避免使用本品。 哺乳期婦女:動物試驗發現,多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積,尚不清楚在人乳汁的情況,所以哺乳期禁用本品。
關于甲磺酸酚妥拉明片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學? 本品口服4Omg,30分鐘達血藥濃度峰值,Cmax為33mg/L,有效濃度可維持2小時。藥物主要由肝臟代謝,大約有13%的藥物以原形從尿中排出。本品與血清蛋白結合率為54%。 2、貯藏? 遮光,密閉保存。 3、包裝? 鋁塑板裝,2片/板。
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末。
甲磺酸多沙唑嗪的類別和貯藏方法
類別抗高血壓藥貯藏遮光,密封保存。
甲磺酸多沙唑嗪的雜質和制劑類型
制劑(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪膠囊雜質質HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氫苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的鑒別方法
1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2)取本品的內容物適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在245mm的波長處有最大吸收,在225nm與295nm的波長處有最小吸收