關于樂瑞卡?的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可見對生殖及發育的多種不良影響，包括精子計數減少，精子活動力下降，精子異常增加，生育力下降，著床前丟失率增加，窩仔數減少，胎仔體重降低及胎仔異常發生率增加。在研究期內（3-4個月），對精子及生育力參數的影響是可逆的。對雄性大鼠生殖的無影響劑量（100 mg/kg）時，血漿普瑞巴林的暴露量(AUC)約相當于臨床最大推薦劑量（MRD）時人暴露量的3倍。此外，在4 周或更長時間的一般毒性研究中，雄性大鼠在劑量為500 -1250 mg/kg時，組織病理學檢查可見生殖器官（睪丸，附睪）不良反應，無影響劑量為250 mg/kg，約相當......閱讀全文
關于樂瑞卡?的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可
關于樂瑞卡?的成分介紹
成份：本品主要成份為普瑞巴林，其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性狀：本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末。 適應癥：本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。 規格：25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
關于樂瑞卡?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 動物研究顯示本品具有生殖毒性。（見【藥理毒理】）。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中，健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后，未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦
關于樂瑞卡?的用法用量介紹
本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。 起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除，腎功能減退
關于樂瑞卡?的臨床試驗介紹
三項多中心雙盲安慰劑對照研究確立了普瑞巴林治療帶狀皰疹后神經痛（PHN）的療效。研究入組患者為帶狀皰疹皮疹痊愈后疼痛持續至少3個月，患者最小基線分數≥4分（數字疼痛評分法共11個評分點，評分等級范圍為0到10，無痛到劇痛）。73%的患者完成了研究。這三項研究的基線疼痛平均分為6-7。除服用普瑞巴
關于樂瑞卡?的基本信息介紹
樂瑞卡（普瑞巴林膠囊，英文商品名為Lyrica），是新一代鈣離子通道調節劑，與第一代加巴噴丁相比，樂瑞卡起效快、滴定期短、服藥劑量低，并且具備線性藥代動力學的特點，鎮痛療效確切、可控。 樂瑞卡在歐洲被批準用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。美國FDA批準樂瑞卡用
關于樂瑞卡?的注意事項介紹
1、血管性水腫 上市后報告中，一些患者在開始使用或長期使用普瑞巴林后出現血管性水腫。特異性癥狀包括面、口（舌、唇和牙齦）及頸部（咽和喉）腫脹。有血管性水腫導致呼吸系統損傷危及生命，需緊急處理的個例報告。如果患者出現這些癥狀應立即停用本品。 既往發生過血管性水腫的患者服用本品時應注意相關癥狀。
使用樂瑞卡?過量的相關介紹
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現 普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中，報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或
關于樂瑞卡?的藥代動力學介紹
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收： 空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關。多劑給藥后，24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時，普瑞
關于瑞芬太尼的毒理研究介紹
遺傳毒性：瑞芬太尼的原核細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、基因斷裂試驗（CHO細胞）和小鼠微核試驗的結果均為陰性；但有代謝活化劑存在，體外小鼠淋巴細胞試驗出現致突變作用。 生殖毒性： ①一般生殖毒性：瑞芬太尼0.5mg/kg（按體表面積mg/m2計算，相當于臨床最大
使用樂瑞卡?的不良反應介紹
臨床試驗的經驗： 由于臨床試驗在多種不同情況下進行，不能直接比較一種藥物與另一種藥物在不同臨床試驗中的不良反應發生率，該發生率也可能不能代表臨床實踐中觀察到的發生率。 普瑞巴林上市前所有對照及非對照試驗中，超過10000名來自不同人群的患者服用了本品。大約5000人服藥至少6個月，超過310
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
簡述樂瑞卡?的研發歷程
樂瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美國西北聯合大學研發成功。 2004年最先在歐洲被批準上市，用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。 2004年美國FDA批準樂瑞卡用于治療糖尿病周圍神經痛、帶狀皰疹后遺神經痛及脊髓損傷后神經痛，也可用于癲癇
簡述樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮
關于普瑞巴林膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可
簡述樂瑞卡?的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
簡述樂瑞卡?的藥物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄，可忽略本品在人體內的代謝（尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。 同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫
關于鹽酸尼卡地平片的毒理研究介紹
大鼠分別每日給尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg，兩年后的結果表明，甲狀腺增生和瘤形成(濾泡狀腺瘤/腫瘤)隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這些結果與尼卡地平誘導的血漿甲狀腺素(T4)水平降低有關，伴隨血漿促甲狀腺素(TSH)水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。
關于卡培他濱片的毒理研究介紹
目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌（Ames 試驗）或哺乳動物細胞（中國倉鼠V79/HPRT 基因突變分析）突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用，而在小鼠骨髓活體內（微核試驗）卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變，還在小鼠體內的微核試驗中引起
關于樂卡地平的臨床評價介紹
隨機雙盲對照研究表明[1]，輕中度高血壓患者予本品10或20mg，qd能夠有效地降低血壓（舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa），10mg時為50%～66%；20mg時為86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效
關于注射用鹽酸瑞芬太尼的毒理研究介紹
遺傳毒性：瑞芬太尼的原核細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、基因斷裂試驗(CHO細胞)和小鼠微核試驗的結果均為陰性；但有代謝活化劑存在，體外小鼠淋巴細胞試驗出現致突變作用。 生殖毒性： 1.一般生殖毒性：瑞芬太尼0.5mg/kg(按體表面積mg/m2計算，相當于臨床最
關于硫酸阿巴卡韋片的毒理研究介紹
阿巴卡韋在細菌試驗中無致突變性，但在體外人類染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和體內微核試驗中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結果表明，阿巴卡韋在高試驗濃度時在體外和體內都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。關于阿巴卡韋對動物是否有致癌性危險，尚無資料，因此，必須就對人類的任何潛在的
關于卡馬西平緩釋膠囊的毒理研究介紹
1、遺傳毒性：本品細菌和哺乳動物遺傳毒性研究結果均為陰性。 2、生殖毒性：本品可以對胎兒造成致命傷害，流行病學數據表明，妊娠期間使用本品可能導致胎兒的脊柱裂等先天畸形。因此育齡婦女服用本品時，應權衡本品的治療效果和對胎兒的危害。如果在妊娠期間用藥或在用藥期間懷孕，本品可能對胎兒造成危害。 在
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色
關于倍他樂克的藥理毒理介紹
美托洛爾(倍他樂克)是一種β1受體選擇性的阻滯劑，這意味著美托洛爾影響心臟的β1受體所需的劑量低于其影響外周血管和支氣管部位的β2受體所需劑量。但是，美托洛爾劑量增大時，其對β1受體的選擇性會降低。 美托洛爾無β受體激動作用，幾乎沒有膜穩定作用。β受體阻滯劑有負性變力和負性變時作用。美托洛爾的
關于丙酸氟替卡松乳膏的毒理研究介紹
遺傳毒性 ：丙酸氟替卡松體外三致試驗結果顯示標準Ames試驗，E.coli變異，S.cereviseiae基因轉變試驗，中國倉鼠卵巢細胞分析均未見致突變現象。小鼠微核試驗和培養人淋巴細胞試驗未見致染色體畸變現象。 生殖毒性 ：生殖毒性試驗結果顯示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/k
關于安瑞那韋的藥理毒理介紹
通過對抗急性及慢性受感染的成淋巴細胞以及外周系統血中的淋巴細胞可評價其體外抗病毒活性，其IC50對急性感染細胞是0.012～0.08mmol·L-1，對慢性感染細胞是0.41mmol·L-1。 本品是一種新的用于艾滋病治療的蛋白酶抑制劑，是目前6種蛋白酶抑制劑（沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，n
關于阿巴卡韋雙夫定片的毒理研究介紹
臨床前安全性資料 尚沒有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合用藥用于動物的臨床前資料。三種藥物與臨床有關的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。 一般毒性 ：這三種藥聯用時有臨床意義的副作用為貧血，中性粒細胞減少及白細胞減少。毒性學研究表明阿巴卡韋不會增加大鼠和猴的肝重。其臨床相關性尚不清楚。臨
關于利多卡因凝膠的藥理毒理研究
利多卡因為酰胺類中效局麻藥，血液吸收后對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過 5μg·ml-1 可發生驚厥。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內 k+ 外流，降低