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  • P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應機制獲揭示

    近日,中國科學院南海海洋研究所研究員張長生團隊和廈門大學教授王斌舉團隊合作,在細胞色素P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應的機制研究方面取得新進展。這為發現和開發更多新穎的雙環肽類化合物奠定了研究基礎,有望為抗生素研發提供更多物質基礎。相關成果發表于《美國化學會志》。在化學生物學領域,細胞色素P450酶因其獨特、多樣的催化能力而備受矚目。P450酶催化的分子內C?O和C?C苯酚偶聯反應在天然產物生物合成中扮演著關鍵角色,廣泛存在于糖肽類抗生素如萬古霉素和替考拉寧中。雖然糖肽類抗生素中多個催化分子內苯酚偶聯反應P450酶的功能和晶體結構相繼被解析,但底物復合物結構的缺失導致該類反應的催化機制一直是未解之謎。研究團隊從放線菌Amycolatopsis cihanbeyliensis DSM 45679中發現了C?O連接的新型雙環糖肽類化合物cihanmycins (CHMs)。CHM A (1)的結構通過X-ra......閱讀全文

    P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應機制獲揭示

    近日,中國科學院南海海洋研究所研究員張長生團隊和廈門大學教授王斌舉團隊合作,在細胞色素P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應的機制研究方面取得新進展。這為發現和開發更多新穎的雙環肽類化合物奠定了研究基礎,有望為抗生素研發提供更多物質基礎。相關成果發表于《美國化學會志》。在化學生物學領域,細胞色素P45

    P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應機制獲揭示

    近日,中國科學院南海海洋研究所研究員張長生團隊和廈門大學教授王斌舉團隊合作,在細胞色素P450酶催化糖肽分子內苯酚偶聯反應的機制研究方面取得新進展。這為發現和開發更多新穎的雙環肽類化合物奠定了研究基礎,有望為抗生素研發提供更多物質基礎。相關成果發表于《美國化學會志》。在化學生物學領域,細胞色素P45

    飽和碳偶聯反應

      在國家自然科學基金項目(批準號:21732006、51821006、51961135104、21927814)資助下,中國科學技術大學傅堯、陸熹研究團隊在飽和碳偶聯領域取得進展。相關研究成果以“鈷催化對映選擇性C(sp3)-C(sp3)偶聯(Cobalt-catalysed enantiosel

    概述偶聯反應的分類介紹

      偶聯反應通常包括格氏試劑與親電體的反應(Grinard),鋰試劑與親電體反應,芳環上親電和親核反應,還有鈉存在下的Wurtz反應,由于偶聯反應含義太寬,一般前面應該加定語,而且這是一個比較非專業化的名詞.。狹義的偶聯反應是涉及有機金屬催化劑的碳-碳鍵生成反應,根據類型的不同,又可分為交叉偶聯和自

    最輕松的糖肽鑒定——PLGS、BiopharmaLynx糖肽分析

    糖基化蛋白質參與了幾乎所有重要的生命過程,糖鏈的組成和結構對糖基化蛋白質的構象、功能以及與其它分子的相互作用都具有巨大的影響。許多蛋白類藥物都是糖基化蛋白質,如免疫球蛋白IgG等。蛋白糖基化一級結構的研究內容包括:糖鏈的糖型結構、糖基化修飾的氨基酸位點、以及兩者間的對應關系。這些信息都集中于糖肽結構

    關于偶聯反應的基本信息介紹

      偶聯反應,又名耦合反應、偶合反應、耦聯反應,偶聯反應為2A-B→A-A類型的反應。是由兩個有機化學單位進行某種化學反應而得到一個有機分子的過程。狹義的偶聯反應指涉及有機金屬催化劑的碳碳鍵形成反應 [1] 。  偶聯反應具有多種途徑,在有機合成中應用比較廣泛。氨基酸結合而成蛋白質的反應也是偶聯反應

    關于偶聯反應的注意事項介紹

      進行偶聯反應時,介質的酸堿性是很重要的。一般重氮鹽與酚類的偶聯反應,是在弱堿性介質中進行的。在此條件下,酚形成苯氧負離子,使芳環電子云密度增加,有利于偶聯反應的進行。重氮鹽與芳胺的偶聯反應,是在中性或弱酸性介質中進行的。在此條件下,芳胺形成銨鹽而增大了溶解度,成鹽反應是可逆的,隨著偶聯反應中芳胺

    甘露聚糖肽口服溶液的用法用量及不良反應

      用法用量  口服。成人一日3次,一次10毫升(1支),4~6周為一療程。  不良反應  少數患者有一過性發熱,偶見皮疹。

    糖肽合成及免疫學研究取得新進展

      蛋白質是生命體的重要組成部分。對高等動物來說,其蛋白質并不只是氨基酸的簡單合成,還包括很多糖修飾成分。而蛋白質糖修飾方式的正確與否,也許會決定一個人健康與否。對蛋白質糖修飾機理的深入研究,能為疾病治療和新免疫藥物開發提供理論指導。  在國家自然科學基金重點項目“糖肽的合成及其免疫

    上海藥物所發展位點選擇性的生物分子糖修飾策略

    原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518138.shtm近日,中國科學院上海藥物研究所黃蔚課題組基于糖底物的反應特性,實現了生物分子N端色氨酸選擇性的糖修飾,為均一糖偶聯物的構建提供了一種高效的方法,同時也為生物分子的結構和功能調控提供了一

    關于脫羧偶聯反應的基本信息介紹

      羧酸或羧酸鹽脫掉羧基再進行偶聯的反應。例如:羧酸鹽在鉑電極間電解,羧酸根負離子至陽極氧化成自由基后,脫掉羧基形成烷基自由基,兩個烷基自由基發生偶聯生成烷烴: 2RCOO-R-R+CO2常用的溶劑是水或甲醇,對一般羧酸,甲醇是較優的溶劑,通常是將酸溶于含有一定量的甲醇鈉的甲醇溶液中進行反應。這一反

    銅催化不對稱去對稱化分子內Ullmann-CN偶聯反應研究取得進展

      銅催化的Ullmann類偶聯反應是構建芳基碳雜鍵最為經典以及重要的方法之一,在有機合成以及藥物研發中應用極為廣泛。但在Ullmann類偶聯反應中獲得光學選擇性是一個顯著的挑戰。在這類偶聯反應一百多年的歷史中,僅有一例催化的不對稱反應報道。  中科院廣州生物院蔡倩博士課題組與南京大

    薄芝糖肽注射液的用法用量及不良反應

      用法用量  肌內注射。一次2ml(1支),一日2次。靜脈滴注。一日4ml(2支),用250ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后。 靜脈滴注。1—3個月為一療程或遵醫囑。  不良反應  偶有發熱,皮疹等。

    烯丙基三烷氧基硅的交叉偶聯反應

      2007年,EmilioAlacid等人[9]提出了烯丙基三烷氧基硅和苯乙烯鹵化物的交叉偶聯反應。烯丙基三烷氧基硅是由相應的炔和三烷氧基硅用金屬銠催化得到,操作較簡便。產物沒有立體選擇性,有機硅化物具有高穩定性,低毒性,高回收率,可適用于工業化大生產。

    新型配體可促進豐產金屬催化羰基偶聯反應

    近日,華東理工大學化學與分子工程學院、費林加諾貝爾獎科學家聯合研究中心教授陳宜峰課題組在豐產過渡金屬鎳催化的常壓一氧化碳氣體參與的羰基化反應研究中取得新進展,實現了非活化二級烷基鹵化物的羰基Negishi交叉偶聯反應。相關成果在線發表于《美國化學會志》。酮是天然產物、藥物和材料中廣泛存在的重要官能團

    烯丙基三氟硼酸鉀的交叉偶聯反應

      Pd催化的偶聯反應已經廣泛應用于C-C鍵的形成[7]。Pd催化的烯丙基三氟硼酸鉀和鹵代芳基或烯烴的新型Suzuki交叉偶聯反應,于2009年由Gary等人[8]提出。傳統的Suzuki交叉偶聯反應是使用BH3做有機金屬衍生物,如今已經被廣泛應用于生產,但是這條路線有其缺陷和不足:首先,硼酸容易二

    鈀催化不對稱去對稱化分子內芳基CO偶聯反應研究獲進展

      氧芳基化片段廣泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧雜芳環等天然產物或小分子藥物結構中。通過過渡金屬如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶聯反應是構建O-芳基化產物的重要方法。但由于芳基C-O偶聯反應在SP2雜化的碳原子與O之間成鍵,不能直接產生碳手性中心。因此對過渡金屬催化的不對稱芳基C-O偶聯反應研

    鄭柯課題組氫鍵持久光敏復合物引發的分子內CN偶聯反應

    光誘導有機反應由于具有條件溫和,環境友好等優點受到廣泛關注。為使其順利進行,反應體系中通常需要加入能被光激發的催化劑,如銥、釕、有機染料等。最近,通過電子給體-受體復合物(EDA復合物)或光敏的有機激發態中間體引發反應使新型光化學反應開發成為可能(Scheme. 1a)。自1919年

    鄭柯課題組氫鍵持久光敏復合物引發的分子內CN偶聯反應

      光誘導有機反應由于具有條件溫和,環境友好等優點受到廣泛關注。為使其順利進行,反應體系中通常需要加入能被光激發的催化劑,如銥、釕、有機染料等。最近,通過電子給體-受體復合物(EDA復合物)或光敏的有機激發態中間體引發反應使新型光化學反應開發成為可能(Scheme. 1a)。自1919年報道以來,光

    福建物構所發現新類型氧化脫氫偶聯反應

      C-H鍵的直接官能團化反應從簡單易得的原料制備有價值的產物,為有機化合物合成提供了原子經濟、步驟簡潔的制備路線,是現代合成化學的研究熱點和前沿。目前,該領域最重要的研究目標之一是發現新類型的C-H鍵官能團反應。  中科院福建物質結構研究所結構化學國家重點實驗室蘇偉平研究小組在科技

    揭示氫鍵在光催化醇偶聯反應中的作用

    近日,中科院大連化學物理研究所副研究員羅能超和研究員王峰團隊在醇的光催化偶聯反應選擇性調控方面取得新進展。團隊通過向反應中引入水,加強了乙醇之間的氫鍵強度,從而有利于關鍵自由基中間體從半導體表面脫附并被溶液相(乙醇/水)穩定,提高了乙醇光催化C-C鍵偶聯轉化為2,3-丁二醇的反應速率和選擇性。相關研

    研究發現氮雜芳烴與醚類的直接偶聯反應

      中國科學院理化技術研究所研究員王乃興課題組近年來在穩定化合物的C(sp3)-H鍵官能團化反應方面取得一系列進展,發展了苯乙烯與醇、酮、腈、醚類的雙官能團化反應,在有機化學核心刊物Org. Lett.等發表了多篇文章。最近德國《合成有機化學》(Synthesis, 2019, 51, 4542)評

    原料藥合成偶聯反應中鈀殘留去除

    摘要:海普開發的HP214 是一種具有螯合硫脲基團的大孔樹脂,專為選擇性去除汞、鉑族貴金屬、金和銀而設計。同時還特別適用于從有機工藝流程中回收鈀催化劑。#原料藥合成偶聯反應中鈀殘留去除 在有機合成中,以過渡金屬絡合物催化進行高選擇性合成的研究一直是一個活躍的領域。用普通合成手段難于實現的反應,有時使

    科研人員首次發現G蛋白偶聯受體分子識別機制

    中科院上海藥物研究所蔣華良課題組和王明偉課題組與美國、荷蘭、丹麥等國科學家合作,提出了G蛋白偶聯受體(GPCR)胞外段與跨膜區的動態變化模式,發現了該受體存在“開放”和“關閉”兩種分子構象,從而為其本身以及其他B型G蛋白偶聯受體的全長結構解析、功能研究和藥物發現奠定了基礎。相關研究7

    雙分子消除反應

    反應一步完成,離去基團的斷裂、β氫原子與堿中和、π鍵的生成三者協同進行(見協同反應),反應物和堿同時參加反應。E2的速率與反應物濃度和堿濃度都成正比。有些E2中,β氫的斷裂稍先于離去基團的離去,情況在一定程度上與E1CB相似,稱為“接近E1CB的E2”;另一些E2的情況剛好相反,離去基團的離去稍先于

    單分子消除反應的反應機理

    第一步是底物分子的離去基團離去,生成中間體碳正離子,這一步較慢;第二步是溶劑分子奪取碳正離子β-氫,生成烯烴。由于反應的速率控制步驟只與一個底物分子有關,是單分子過程,在反應動力學上是一級反應。 例子:單分子消除反應

    雙分子消除反應的反應機理

    以鹵代烷烴為例鹵代烷在發生E2反應時,堿首先進攻β-氫,并逐漸與之結合,β-碳原子與氫原子之間的共價鍵部分斷裂;與此同時,中心碳原子與鹵素之間的共價鍵也部分斷裂,鹵素X帶著一對電子逐漸離開中心碳原子。在此期間電子云也重新分配,α-碳原子與β-碳原子間的π鍵已部分形成,經過如下所示過渡態后,反應繼續進

    數字離子阱質譜儀糖肽分析

      聚糖是蛋白質的一種翻譯后修飾產物,是一類擁有高結構異質性的分子,由葡萄糖、甘露糖和其他單糖復合鍵形成。已知此類復雜結構與蛋白質調節功能相關,且可根據不同疾病和其他因素,產生各種不同現象。其中包括蛋白質主鏈出現異常聚糖結構,并且可能在認為應該發生此類鍵合的位點卻不存在聚糖鍵。關于復雜聚糖結構和聚糖

    卵清糖肽的制備方法

    先把蛋黃與蛋清進行分離,將蛋清過濾,并配制含卵清蛋白質6%—8%的蛋清溶液,通過75℃—80℃、5—10分鐘加熱,使卵清蛋白適度變性,然后調節溶液的pH值,選擇性地加入蛋白酶,在合適的溫度條件(40℃—50℃)下進行水解,通過水解度(DH)的測定來確定水解的效果。水解結束后,將水解物進行分離純化,獲

    糖肽連鍵的主要類型

    糖肽連鍵的主要類型有兩種:N-糖肽鍵、O-糖肽鍵。糖肽連鍵的主要類型有兩種:一,N-糖肽鍵,是指β-構型的N-乙酰葡糖胺異頭碳與天冬酰胺的γ-酰胺N原子共價連接而成的N-糖苷鍵。二,O-糖肽鍵,是指單糖的異頭碳與羥基氨基酸的羥基O原子共價結合而成的O-糖苷鍵。

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