體內PARP抑制劑篩選
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多數真核細胞中的一個多功能蛋白質翻譯后修飾酶。當DNA損傷時，PARP能以NAD+依賴的形式催化多聚ADP核糖往自身以及鄰近的組蛋白等核蛋白聚合，從而參與到DNA堿基切除修復的一系列事件中。當胞內的NAD+庫大量消除時，將引起PARP介導的壞死誘導，其中PARP-1的剪切則通過阻止DNA修復以及阻斷壞死的能量供應來促使凋亡，實驗證明，抑制PARP可以防止心肌和神經缺血、糖尿病、敗血病、中風等疾病中的組織損傷，甚至有助于腫瘤治療中的化療、放療增敏。PARP參與到DNA堿基切除修復的一系列事件中。嚴重的胞內NAD+庫的消除將引起PARP介導的壞死誘導，然而PARP-1的剪切則通過阻止DNA修復誘導的存活以及阻斷壞死的能量供應來促使凋亡。此外，抑制PARP可促進腫瘤的化療和放療敏感。鑒于不同個體和細胞內PARP活性檢測的必要性，Tr......閱讀全文
體內PARP抑制劑篩選
PARP?(poly?ADP-ribose?polymerase)是存在于多數真核細胞中的一個多功能蛋白質翻譯后修飾酶。當DNA損傷時，PARP能以NAD+依賴的形式催化多聚ADP核糖往自身以及鄰近的組蛋白等核蛋白聚合，從而參與到DNA堿基切除修復的一系列事件中。當胞內的NAD+庫大量消除時，將引起
《科學》癌癥特刊：PARP抑制劑深度盤點
PARP抑制劑是一種靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌癥療法。它是第一種成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念獲得批準在臨床使用的抗癌藥物。它的原理不難理解：攜帶BRCA1或BRCA2種系基因突變(germline
PARP抑制劑Zejula(則樂)進入歐盟審查
葛蘭素史克（GSK）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）已受理靶向抗癌藥Zejula（中文商品名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕利）的一份II類變更申請：作為一種維持治療藥物，用于一線治療中對含鉑化療有反應的晚期卵巢癌患者，不論其生物標志物狀態如何。就在最近，美國FDA也受理了Zejul
PARP抑制劑為卵巢癌治療帶來希望
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/505320.shtm
PARP抑制劑有望治療神經退行性疾病
PARP抑制劑是一種靶向聚ADP核糖聚合酶（Poly ADP-ribose Polymerase）的癌癥療法。它是第一種成功利用合成致死（Synthetic Lethality）概念獲得批準在臨床使用的抗癌藥物。它的原理是：PARP是在BRCA蛋白之外，細胞中另一重要的DNA修復蛋白，前者主要修
Clovis公司PARP抑制劑Rubraca獲美國FDA優先審查
Clovis Oncology公司近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理靶向抗癌藥Rubraca（rucaparib）的一份補充新藥申請（sNDA）并授予了優先審查，其處方藥用戶收費法（PDUFA）目標日期為2020年5月15日。該公司于2019年11月提交了這份sNDA，尋求批準：將R
PARP抑制劑有望治療攜帶DNA修復故障的癌癥
近日，一篇發表在國際雜志Nature Cancer上的研究報告中，來自哈佛醫學院等機構的科學家們通過對實驗室細胞系和腫瘤模型進行研究發現，新生霉素能選擇性地殺滅攜帶異常BRCA1或BRCA2基因的腫瘤細胞，而這些基因能幫助修復損傷的DNA，該藥物甚至能有效治療對諸如PARP抑制劑耐受的腫瘤細胞，
PARP抑制劑為卵巢癌維持治療帶來新希望
卵巢癌為婦科惡性腫瘤中十分兇險的癌種，被稱為“婦癌之王”。據《國家癌癥中心：2022年全國癌癥報告》顯示，我國每年新發卵巢癌患者5.7萬，發病率在女性生殖系統惡性腫瘤中位居第3位，死亡率居首位。遺憾的是，在過去三十年間，卵巢癌的治療方案一直缺乏新的進展，仍以手術和化療為主，患者存在巨大的未被滿足
Cell－Rep：有效治療白血病的潛在藥物——PARP抑制劑
新加坡國立大學（NUS）癌癥科學研究所科學家發現，一種最初設計用于殺滅DNA修復缺陷的癌細胞的藥物，可能被用于治療白血病和其他癌癥。 新的研究表明poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制劑與標準化療藥物一起，可以更有效地防治白血病。在研究中，研究人員發現RUN
倒計時：給腫瘤細胞下套的PARP抑制劑來了
不知道大家還記不記得今年年初的“兄弟自制藥救母事件”。徐榮治及其兄長因母親罹患卵巢癌，國內無藥可醫的情況下，毫無醫藥相關背景的兄弟倆開始著手自制靶向藥救母。而他們制作的藥物就是奧拉帕利。 奧拉帕利是全球首個上市的PARP抑制劑，2014年12月獲FDA批準上市，用以治療鉑敏感復發卵巢癌。201
PARP抑制劑甲苯磺酸尼拉帕利膠囊獲批上市
12月27日，國家藥品監督管理局發布公告稱，通過優先審評審批程序附條件批準再鼎醫藥的PARP抑制劑甲苯磺酸尼拉帕利膠囊（商品名：則樂）上市，用于鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 國家藥監局要求藥品上市許可持有人在本品上市后
再鼎醫藥PARP抑制劑Zejula獲中國NMPA授予優先審查資格
再鼎醫藥（Zai Lab）近日宣布，中國國家藥品監督管理局（NMPA）已授予Zejula（中文品牌名：則樂，通用名：尼拉帕利，niraparib/ZL-2306）新藥申請（NDA）優先審查資格，該NDA申請批準Zejula用于接受鉑類化療后病情緩解（部分緩解或完全緩解）的復發性卵巢上皮癌、輸卵管
PARP抑制劑：是曇花一現還是開啟新篇章
近期，一篇題為“轟動全球的抗癌新藥Niraparib到底是個啥？”的文章躥紅朋友圈。 文章主要講述了PARP抑制劑Niraparib可歌可泣的Ⅲ期臨床試驗結果，對BRCA陽性的卵巢癌“中位無進展時間”達21個月！如果你了解PARP抑制劑坎坷的身世，你就會明白為什么這個藥物能成為“網紅”了。
國內PARP抑制劑研發大熱－9款候選藥已獲批臨床
近日在ASCO年會上，PARP抑制劑奧拉帕利（olaparib）亮眼的臨床研究數據可謂賺足了眼球。研究顯示，這款在5年前獲批，可用于卵巢癌和乳腺癌治療的“老藥”，有望給胰腺癌患者帶來新的福音。 PARP抑制劑是個體化抗腫瘤藥物的典型代表之一。截至目前，全球共有4款PARP抑制劑上市，分別是奧拉
PAPR活性分析以抑制劑篩選試劑盒—通用PARP研究工具
多聚二磷酸腺苷酸(ADP)核糖聚合酶 (poly ADP ribosepolymerase，PARP)是DNA損傷的感應器，主要在DNA修復和維持基因組穩定性方面發揮作用。能對DNA進行修補的PARP酶等都是近代遺傳學的發現。PARP是細胞凋亡核心成員胱天蛋白酶(caspase)的切割底物。
上海藥物所PARP抑制劑研究開發取得階段性進展
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]抑制劑是個性化抗腫瘤藥物的典型代表之一。2016年，中國科學院上海藥物研究所自主研究開發的兩種結構不同、各具特色的PARP抑制劑（希明哌瑞和鹽酸美呋哌瑞）被授予臨床試驗批件，標志著該所在PARP抑制劑研究開發
阿斯利康PARP抑制劑Lynparza(利普卓)在日本獲孤兒藥資格
阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，日本厚生勞動省（MHLW）已授予抗癌藥Lynparza（中文品牌名：利普卓，通用名：olaparib，奧拉帕利）孤兒藥資格（ODD），用于維持治療不可手術切除的、攜帶生殖系BRCA突變（gBRCAm）的轉移性胰腺癌。Lynparza由阿斯利康與默沙東共
卵巢癌新藥！Clovis公司PARP抑制劑Rubraca獲歐盟CHMP推薦批準
Clovis Oncology公司近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）已發布積極意見，推薦批準靶向抗癌藥Rubraca（rucaparib）一個額外的適應癥，作為一種單藥療法，用于接受含鉑化療病情有緩解（完全緩解或部分緩解）的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌及原發性腹膜癌
PARP抑制劑“解鎖”新技能！三陰性乳腺癌有望迎來新療法
近年來，越來越多的抗癌藥物被發現還具有其他功能。例如，CDK4/6抑制劑和某些化療藥物不僅會阻礙癌細胞的內部活動，還會使它們成為免疫系統攻擊的目標。 近日，哈佛醫學院丹娜法伯癌癥研究所的科學家在《癌癥發現》雜志上發表的一項新研究，“解鎖”了另一類藥物PARP抑制劑的這一“隱藏技能”。 與其他
卵巢癌靶向新藥！GSK－PARP抑制劑Zejula－III期臨床獲成功
英國制藥企業葛蘭素史克（GSK）近日宣布，評估靶向抗癌藥Zejula（中文品牌名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕尼）一線維持治療晚期卵巢癌患者的III期臨床研究PRIMA（ENGOT-OV26/GOG-3012）達到了主要終點。這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究，旨在評估Zejula與
Nature－Medicine:－乳腺癌新型化療聯合用藥
近日, 美國MD安德森癌癥中心，分子與細胞腫瘤學系主任Mien-Chie Hung博士的研究團隊發現, 正處于臨床試驗階段的PARP（聚（二磷酸腺苷-核糖）聚合酶）抑制劑, 同時聯合使用c-MET抑制劑（這個基因在很多癌癥中均有高表達），可以對腫瘤細胞起到協同殺傷作用。此項研究結果將給乳腺癌及其
PARP抑制劑Zejula改善復發性卵巢癌患者無癥狀生存時間
英國制藥巨頭葛蘭素史克（GSK）旗下腫瘤學公司Tesaro近日在夏威夷火奴魯魯舉行的2019年第50屆美國婦科腫瘤學會（SGO）女性癌癥護理年會上公布了PARP抑制劑類靶向抗癌藥Zejula（中文品牌名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕尼）維持治療復發性卵巢癌患者的III期臨床研究ENG
60％患者3年內無疾病進展－PARP抑制劑3期結果優異
今日（10月23日），阿斯利康（AstraZeneca）和默沙東（MSD）在歐洲癌癥醫學學會（ESMO）年會上公布，其PARP抑制劑利普卓（Lynparza）作為一線維持療法，在治療經歷一次化療（完全或部分緩解）的攜帶BRCA突變卵巢癌患者的3期試驗SOLO-1中，顯著降低患者的疾病進展和死亡風
葛蘭素史克PARP抑制劑Zejula進入美國FDA實時腫瘤學審查
葛蘭素史克（GSK）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理其提交的一份補充新藥申請（sNDA），該申請尋求批準Zejula（中文商品名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕利），作為一種維持療法，用于一線治療中對含鉑化療治療有反應的晚期卵巢癌患者，不論生物標志物狀態如何。FDA將通過
Clovis推PARP抑制劑Rubraca，單藥治療維持治療鉑敏感卵巢癌
Clovis Oncology公司近日宣布在美國推出靶向抗癌藥Rubrac（rucaparib），作為一種單藥療法，用于接受含鉑化療病情有緩解（完全緩解或部分緩解）的鉑敏感、復發性高級別上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌患者的維持治療。此外，Rubraca也適用于作為一種單藥療法，用于已接受過
吳小華教授：復發性卵巢癌PARP抑制劑治療的“中國方案”
最近，復旦大學附屬腫瘤醫院吳小華教授團隊在2020年歐洲腫瘤內科學會大會上（在線），分享了一項關于復發性卵巢癌PARP抑制劑治療的“中國方案”。 該方案證實，接受PARP抑制劑藥物尼拉帕利維持治療的復發卵巢癌患者，疾病進展或死亡的風險降低68%，且患者中位無進展生存期達到18.3個月，遠超對
3Aminobenzamide|－DEA|ABT888|DPQ
聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]能夠以NAD+為底物,?將ADP核糖單體轉移到底物蛋白上,催化合成多聚腺苷酸二磷酸核糖[?PAR,poly?(ADP-ribose)]聚合物PAR聚合物。在PARP自修飾過程中,PARP所帶電荷會不斷增加,導致與DNA解離和活性
科學家開發出能有效治療多種癌癥的新型組合性療法
近日，來自德克薩斯大學MD安德森癌癥研究中心的研究人員通過研究開發出了一種新型療法，這種療法能夠有效治療因RAS基因突變誘發的療法耐藥性癌癥，RAS基因突變在很多癌癥中都存在；研究者表示，這項臨床前研究結合了能夠將靶向作用PARP及MEK（絲裂原活化蛋白激酶）的抑制劑療法。相關研究刊登于國際雜志
PARP抑制劑Zejula晚期乳腺癌新適應癥獲美國FDA優先審查
英國制藥巨頭葛蘭素史克（GSK）近日宣布，美國FDA已受理旗下腫瘤學公司Tesaro提交的有關靶向抗癌藥Zejula（中文品牌名：則樂，通用名：niraparib，尼拉帕尼）治療晚期卵巢癌的補充新藥申請（sNDA），并授予了優先審查，其處方藥用戶收費法（PDUFA）目標日期為2019年10月24
PARP抑制劑讓胰腺癌PFS翻倍－安進BiTE平臺展現多種抗癌潛力
2019年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會干貨滿滿，充滿令人欣喜的新進展。在這里，藥明康德微信團隊也為各位讀者朋友們帶來今天的幾個重磅研究。 PARP抑制劑可讓胰腺癌PFS翻番 今日，阿斯利康（AstraZeneca）與默沙東（MSD）聯合宣布了PARP抑制劑Lynparza治療胰腺癌的3期