樂卡地平的基本信息
中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6 分子量:611.7272......閱讀全文
樂卡地平的基本信息
中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6?分子量:611.7272
關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色
樂卡地平的作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
簡述樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮
樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用；左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期婦女，未采取任何避孕措施的高齡婦女 ；18歲以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響，但嚴重肝、腎功能不全者禁用。本品與藥
關于樂卡地平的臨床評價介紹
隨機雙盲對照研究表明[1]，輕中度高血壓患者予本品10或20mg，qd能夠有效地降低血壓（舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa），10mg時為50%～66%；20mg時為86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效
樂卡地平的藥物不良反應
本品耐受性良性，據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明，不良反應發生率為11.8%，安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明，本品耐受性良性，其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20mg·
使用樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用；左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期婦女，未采取任何避孕措施的高齡婦女 ；18歲以下患者不得服用禁用。 本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響，但嚴重肝、腎功能不全者禁用。
簡述樂卡地平的藥物相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品
使用樂卡地平的不良反應介紹
本品耐受性良性，據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明，不良反應發生率為11.8%，安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明，本品耐受性良性，其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20m
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
樂卡地平的與其它藥物的相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品的作
關于樂瑞卡?的基本信息介紹
樂瑞卡（普瑞巴林膠囊，英文商品名為Lyrica），是新一代鈣離子通道調節劑，與第一代加巴噴丁相比，樂瑞卡起效快、滴定期短、服藥劑量低，并且具備線性藥代動力學的特點，鎮痛療效確切、可控。 樂瑞卡在歐洲被批準用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。美國FDA批準樂瑞卡用
鹽酸尼卡地平
性狀本品為淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為179~185℃,熔融時同時分解。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含8g的溶液,照紫外可見分光光度法(通
鹽酸尼卡地平片
性狀本品為微黃色片或糖衣片,除去包衣后,顯微黃色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使鹽酸尼卡地平溶解,濾過,濾液分為兩份照鹽酸尼卡地平項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一
關于樂瑞卡?的成分介紹
成份：本品主要成份為普瑞巴林，其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性狀：本品為硬膠囊，內容物為白色至類白色粉末。 適應癥：本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。 規格：25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
簡述樂瑞卡?的研發歷程
樂瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美國西北聯合大學研發成功。 2004年最先在歐洲被批準上市，用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。 2004年美國FDA批準樂瑞卡用于治療糖尿病周圍神經痛、帶狀皰疹后遺神經痛及脊髓損傷后神經痛，也可用于癲癇
鹽酸尼卡地平的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品,精密稱定,加甲醇適量使溶解,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液取雜質Ⅰ對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供試品溶液1ml,
使用樂瑞卡?過量的相關介紹
人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發現 普瑞巴林過量使用的經驗有限。臨床研發項目中，報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達2400 mg/日。高劑量組(≥900 mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。 藥物過量的治療或
關于樂瑞卡?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 動物研究顯示本品具有生殖毒性。（見【藥理毒理】）。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中，健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后，未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦
簡述樂瑞卡?的藥理作用
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一
關于樂瑞卡?的用法用量介紹
本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg，每日2次；或者每次50mg或100 mg，每日三次。 起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg，每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除，腎功能減退
關于樂瑞卡?的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性： 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg)，與未給藥雌性大鼠交配，可
巴尼地平的基本信息
中文名稱：巴尼地平中文別名：(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯英文名稱：(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethy
拉西地平的基本信息
中文名稱：拉西地平中文別名：(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯英文名稱：diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-ox
非洛地平的基本信息
中文名稱：非洛地平中文別名：4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯英文名稱：5-O-ethyl 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarbox
鹽酸尼卡地平的基本性狀
本品為淡黃色粉末或黃色結晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為179~185℃,熔融時同時分解。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含8g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0
簡述尼卡地平的藥理作用
尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，通過抑制鈣離子內流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升，血管擴張，產生明顯的血管擴張作用，特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管，顯著降低心室后負荷，而靜脈擴張作用甚微。另外，尼卡地平還有抑制血小板聚集和
簡述鹽酸尼卡地平片的禁忌
1．對本品有過敏反應者。 2．重度主動脈狹窄病人。 3．顱內出血尚未完全止血的患者。 4．腦中風急性期顱內壓增高的患者。