機遇與挑戰并存的手性藥物不對稱催化合成
手性是指實物與其鏡像的一種關系。如同人的雙手一樣，左手的鏡像是右手，二者相似但不能重疊。人們把這種實物與其鏡像不能重疊的性質叫做手性。 “手性與人類生命健康和日常生活密不可分。臨床上使用的數千種化學藥物中就有52%的藥物具有手性。在2019年世界暢銷的前20種藥物中，手性藥物14種，占比高達70%。但是，手性藥物的構型不同，它們的藥理活性、毒性和代謝過程也不盡相同，有時也會造成‘我之蜜餞你之砒霜’的天壤之別。” 中國工程院院士，陜西省手性藥物工程技術研究中心，空軍軍醫大學藥學系張生勇教授介紹。 構建手性物質，尤其是手性藥物，已經成為科學研究和生物制藥的熱點課題。在國家自然科學基金（22108298，82102445）、陜西省秦創原“科學家+工程師”隊伍建設項目等資助下，張生勇、姜茹等在《空軍軍醫大學學報》2023年12期上發表綜述性專論，重點描述了酶催化、金屬催化和有機催化的產生和演變過程以及它們在手性藥物合成中的重要性......閱讀全文
藥物分子手性的意義
手性藥物？指只含有單一對映體的藥物為手性藥物。手性藥物是二十一世紀發展的重要方向手性似乎有些陌生又有些時髦，實際上手性在自然界是非常普遍的現象，在化學里就是一種同分異構現象。含有兩個互為對映異構體的化合物稱為手性化合物，其中僅含一個對映體的化合物稱為光學純手性化合物，分別含有這樣化合物的藥物稱為手性
手性藥物的色譜分析
手性屬于立體化學的一門學科，是研究分子的三維結構。手性化合物具有光學活性，這個詞來源于希臘語的詞干“chir”，意思是“手”，代表慣用手。手性其實是自然界和化學系統中一種基本的現象。細致觀測可以發現大到星系旋臂、行星自轉，小到貝殼上的紋路、植物的螺旋生長以及蛋白、多肽、氨基酸等不對稱有機小分子都有“
林國強：挖掘手性藥物價值
9月2日，第十屆中國醫藥企業家科學家投資家大會暨改革開放40年醫藥行業發展成就展繼續火熱進行。一場由中國醫藥生物技術協會理事長、中國科學院院士魏于全，中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強，天津藥物研究院名譽院長、中國工程院院士劉昌孝，天津市腫瘤研究所所長、中國工程院院士郝希山四位
毛細管電泳手性藥物分析
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性
CE儀在手性藥物分析中的應用
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的 手
手性藥物及中間體的發展應用
1．?手性藥物及中間體發展起因及意義在生命的產生和進化過程中，造成了生物體內的蛋白質，核酸, 酶和細胞表面受體具有特定的手性結構，因此生物體對不同立體手性分子具有不同的生理和化學反應，從而導致光學活性不同的手性分子具有不同的藥理和毒理作用。最著名的例子是20世紀50年代中期，歐洲的反應停事件，反應停
手性藥物及中間體的市場狀況
自1992年以來，手性藥物的市場一直保持快速增長的趨勢。1995年全球手性藥物的銷售額為557億美元，比1994年增長23%，占世界藥品銷售額22%。1996年為729億美元，增長30.9%，1998年為994億美元，占藥品市場總額30%。1999年超過1千億美元為1150億美元，1995-1999
手性藥物及中間體的制備方法
隨著手性化合物的需求增加，手性藥物及中間體的制備方法也有了很大發展，一般分為四大類：（1）混旋體的拆分，包括：優化結晶；非對映體結晶；包結拆分；色譜分離；不對稱轉變；等五種方法。（2）手性源合成。（3）化學催化法，包括化學催化不對稱合成，化學催化的動力學拆分及化學催化的動態動力學拆分。（4）生物催化
模擬移動床色譜技術拆分手性藥物
自然界里有很多手性化合物，這些手性化合物具有兩個異構體，它們如同實物和鏡像的關系，很像人的左右手，通常叫做對映異構體（簡稱對映體）。兩種對映體等量共存稱為手性化合物的外消旋體。當某個手性外消旋體進入生命體時，它的兩個對映體通常表現出不同的生物活性。人類曾經對此缺少認識，有過慘痛的教訓。例如上
手性藥物及中間體的未來前景展望
手性藥物及中間體在相當長的一段時間里，仍將是研究開發的熱點。今后解決的問題是制備新的手性藥物和采用更先進的工藝降低產品價格。因此新的藥物合成與新工藝的開發將是以后的發展方向。目前值得注意的是1.采用模擬流動床技術（SMB）用于工業化的拆分。該方法隨著手性固定相材料成本降低，初期投資將會減少。由于該技
手性藥物及中間體發展起因及意義
在生命的產生和進化過程中，造成了生物體內的蛋白質，核酸, 酶和細胞表面受體具有特定的手性結構，因此生物體對不同立體手性分子具有不同的生理和化學反應，從而導致光學活性不同的手性分子具有不同的藥理和毒理作用。最著名的例子是20世紀50年代中期，歐洲的反應停事件，反應停（沙利度胺Thalidomide）作
毛細管電泳應用于手性藥物分析
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分
食品中手性藥物殘留檢測技術取得新進展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日，中國熱帶農業科學院分析測試中心（以下簡稱中國熱科院測試中心）傳感與光電檢測技術研究團隊在食品中手性藥物殘留高靈敏高選擇檢測技術研究方面取得新進展。團隊引入金屬有機框架材料固定手性
水產品中手性藥物殘留測定研究獲進展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514582.shtm
毛細管電泳技術應用手性藥物分析
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分
液相色譜儀在手性藥物分析中的應用
?在生物體內，幾乎所有具有重要生理意義的有機生物分子都有手性(chirality)，絕大多數都是旋光性物質。兩種化學組成、分子式完全相同的化合物，但因組成化合物的原子在空間取向不同，而成為鏡像的化合物，稱為手性化合物。由于對映體的物理、化學性質相同，實現它們的分離就比較困難，如大多數氨基酸都有右旋體
毛細管電泳在手性藥物分析方面的應用
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性
毛細管電泳手性藥物分析方面的應用介紹
手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用，在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥，發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法，并用于臨床研究和醫藥質量控制，顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分
手性的概念及手性物質分離的意義
一、手性及對映異構體的定義：??????? 物體與其鏡像不能重疊的現象稱為手性。????????? 兩種互為鏡像關系且不能重疊的分子稱為手性分子，又稱對映異構體。二、手性分子的特點：??????? 手性分子的結構差別很小，具有相同的熔點、沸點、偶極矩、折光率和光譜性質等，與非手性試劑作用時，其化學性
手性傳感器識別法鑒別手性分子
手性傳感器識別法具有簡單快捷、高效靈敏和選擇性高的特點。電化學傳感器主要通過主體選擇性鍵合客體分子引起傳感器的電信號變化而實現手性識別；熒光傳感器基于對映體分子和手性選擇劑形成締合物的熒光差異來實現識別。在壓電傳感器中，手性選擇膜鍍在石英晶體上，當手性分子與手性膜發生作用時，會引起石英晶體的質量和振
手性的概念及手性物質分離的意義
一、手性及對映異構體的定義：物體與其鏡像不能重疊的現象稱為手性。?兩種互為鏡像關系且不能重疊的分子稱為手性分子，又稱對映異構體。二、手性分子的特點：手性分子的結構差別很小，具有相同的熔點、沸點、偶極矩、折光率和光譜性質等，與非手性試劑作用時，其化學性質一樣，很難用一般的物理或化學方法區分。但它們對平
手性的概念
手性一詞指一個物體不能與其鏡像相重合。如我們的雙手，左手與互成鏡像的右手不重合。手性一詞在化學醫藥領域運用更加普遍，一個手性分子與其鏡像不重合，分子的手性通常是由不對稱碳引起，即一個碳上的四個基團互不相同。通常用（RS）、（DL）對其進行識別。手性現象在自然界中也廣泛存在。手性是自然界的基本屬性。
手性分離色譜
是采用色譜技術(TLC、GC和HPLC)分離測定光學異構體藥物的有效方法。由于許多藥物的對映體(Enantiomer)之間在藥理、毒理乃至臨床性質方面存在著較大差異，有必要對某些手性藥物進行對映體的純度檢查。（一）原理和方法：對映體化合物之間除了對偏振光的偏轉方向恰好相反外，其理化性質是完全相同的，
機遇與挑戰并存的手性藥物不對稱催化合成
手性是指實物與其鏡像的一種關系。如同人的雙手一樣，左手的鏡像是右手，二者相似但不能重疊。人們把這種實物與其鏡像不能重疊的性質叫做手性。 “手性與人類生命健康和日常生活密不可分。臨床上使用的數千種化學藥物中就有52%的藥物具有手性。在2019年世界暢銷的前20種藥物中，手性藥物14種，占比高達7
手性色譜與質譜聯用對精神藥物的精準檢測
利用手性色譜與質譜聯用對精神藥物安非他明和甲基安非他明進行生物檢測。甲基安非他明和安非他明是強效中樞神經興奮劑，在使用方面有許多道德問題：會對提高信心、增加社交性和能量方面產生副作用，如作為娛樂精神藥物被過分使用。由于其對提高精神警覺性和抑制疲勞具備增強作用，導致體育領域藥物濫用，會引起高血壓和心動
我國學者《Nature》發文:飽和碳偶聯反應助力手性藥物的開發
在國家自然科學基金項目（批準號：21732006、51821006、51961135104、21927814）資助下，中國科學技術大學傅堯、陸熹研究團隊在飽和碳偶聯領域取得進展。相關研究成果以“鈷催化對映選擇性C(sp3)-C(sp3)偶聯（Cobalt-catalysed enantiosel
上海有機所在手性藥物的高效合成中取得新進展
手性β-芳基胺結構廣泛存在于藥物分子和具有重要生理功能的天然產物中。例如，前列腺增生治療藥西洛多辛(Silodosin)和坦索羅辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治療藥福莫特羅(Arformoterol),帕金森癥治療藥物羅替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科魯普鉤
什么是手性分子？
手性分子是指與其鏡像不相同不能互相重合的具有一定構型或構象的分子。手性一詞來源于希臘語“手”（Cheiro），由Cahn等提出用“手性”表達旋光性分子和其鏡影不能相疊的立體形象的關系。手性等于左右手的關系，彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光學活性，同時所有具有光學活性的化合物的分子，都是手性分
手性的結構特點
手性廣泛的存在于自然界中，在多種學科中表示一種重要的對稱特點。如果某物體與其鏡像不同，則其被稱為“手性的”，且其鏡像是不能與原物體重合的，就如同左手和右手互為鏡像而無法疊合。手性物體與其鏡像被稱為對映體（enantiomorph，希臘語意為“相對/相反形式”）；在有關分子概念的引用中也被稱為對映異構
什么是手性分子？
手性分子是指與其鏡像不相同不能互相重合的具有一定構型或構象的分子。手性一詞來源于希臘語“手”（Cheiro），由Cahn等提出用“手性”表達旋光性分子和其鏡影不能相疊的立體形象的關系。手性等于左右手的關系，彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光學活性，同時所有具有光學活性的化合物的分子，都是手性分